Lusaperidone
Lusaperidone
常用名：Lusaperidone
CAS号：214548-46-6
英文名：Lusaperidone
中文别名：N/A
Lusaperidone名称
中文名：Lusaperidone
英文名：3-[2-(3,4-dihydro-1H-[1]benzofuro[3,2-c]pyridin-2-yl)ethyl]-2-methylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
英文别名：更多
Lusaperidone生物活性
描述：Lusaperidone(R107474)是一种α2肾上腺素受体(adrenergicreceptor)拮抗剂,对α2A和α2C的Ki值分别为0.13和0.15nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.13nM(α2Aadrenergicreceptor),0.15nM(α2Cadrenergicreceptor)[1]
体外研究：Lusaperidone对α2A和α2C肾上腺素能受体具有亚纳摩尔亲和力(分别为Ki=0.13和0.15nM),并且对hα2B肾上腺素能受体和h5-HT7受体显示出纳摩尔亲和力(分别为Ki=1和5nM)。Lusaperidone与多巴胺-hD2L,-hD3和-hD4,h5-HT1D-,h5-HT1F-,h5-HT2A-,h5-HT2C-和h5-HT5A受体弱相互作用(Ki值范围在81和920nM之间)。测试高达10μM的Lusaperidone仅在微摩尔浓度下相互作用或根本不与本研究中测试的任何其他受体或转运蛋白结合位点相互作用。Lusaperidone已被证明可以逆转可乐定诱导的细胞系中表达的人α2A和α2C肾上腺素受体介导的环AMP产生的抑制作用(Kb分别为2.8和4.4nM),并且是两种受体亚型的完全拮抗剂[1]。
体内研究：Lusaperidone占据α2A和α2C肾上腺素能受体,ED50分别为0.014mg/kgsc(0.009-0.019)和0.026mg/kgsc(0.022-0.030)。体内静脉内给药后R107474的摄取非常迅速;在大多数组织(包括大脑)中,它在示踪剂注射后5分钟达到最大浓度[1]。
动物实验：大鼠：将放射性标记的Lusaperidone（24-28GBq/μmol）注射到乙醚麻醉的雄性Wistar大鼠（200-250g）的尾静脉中。大鼠在含有10％（v/v）乙醇的300μL盐水中接受30-40MBq（在实验开始时注射）。在注射后5,10,20和30分钟，在乙醚麻醉下通过颈脱位处死大鼠。通过心脏穿刺取血样并快速解剖所选组织并称重。测量放射性[1]。
参考文献：
[1].VanderMeyM,etal.Synthesisandbiodistributionof[11C]R107474,anewradiolabeledalpha2-adrenoceptorantagonist.BioorgMedChem.2006Jul1;14(13):4526-34.
Lusaperidone物理化学性质
密度：1.31g/cm3
沸点：538.3ºCat760mmHg
分子式：C22H21N3O2
分子量：359.42100
闪点：279.4ºC
精确质量：359.16300
PSA：50.75000
LogP：3.28780
蒸汽压：1.17E-11mmHgat25°C
折射率：1.688
储存条件：2-8℃
Lusaperidone英文别名
：UNII-5KTD2O86CB
：Lusaperidone
Lusaperidone重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Lusaperidone
Lusaperidone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
