硫酸博莱霉素

硫酸博莱霉素名称

中文名：硫酸博莱霉素
英文名：Bleomycinsulfate
中文别名：硫酸博来霉素|博来霉素|争光霉素|奈拉滨|博莱霉素
英文别名：更多

硫酸博莱霉素生物活性

描述：Bleomycinsulfate是具有有效抗肿瘤活性的DNA合成抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

DNA/RNASynthesis[1]

体外研究：博莱霉素(BLM)被选为人淋巴细胞中研究最好的微核(MN)诱导剂,具有不同的遗传毒性机制。最常见的博来霉素诱导的DNA损伤是单链和双链断裂和单个apuinic/apyrimidinic位点。同时博来霉素是真正的放射性模拟化合物,几乎完全类似于电离辐射的遗传效应[1]。硫酸博来霉素对UT-SCC-19A细胞系的IC50值为4.0±1.3nM。UT-SCC-12A和UT-SCC-12B对博来霉素(BLM)更具抗性;IC50值分别为14.2±2.8nM和13.0±1.1nM[2]。与对照培养物相比,博来霉素(BLM)诱导异常细胞(即,显示至少一种像差的细胞)的百分比和每个细胞的染色体畸变频率显着增加(p<0.05)[3]。
体内研究：与博来霉素(In-111-BLMC)组合的短程β发射放射性核素是SCC中的肿瘤靶向剂。在35天内,裸鼠体重增加2.8±0.6g。在肿瘤接种后25和35天,肿瘤体积分别为111±51mm3和874±577mm3。计算的倍增时间为3.86±0.76天。SCC细胞系表现出对博来霉素的不同敏感性。我们的SCC肿瘤异种移植模型显示适合使用In-111-BLMC的放射化学治疗研究的快速生长。In-111-BLMC在体内的摄取与增殖活性成正比,并且可以通过动物模型剂量计算预测具有高结合能力的肿瘤[2]。在博来霉素(BLM)处理后第7天和第14天,TGF-β1的信号显着强于对照组。在治疗后28天,TGF-β1信号稍微变弱。在博来霉素加Dex组的第7天和第14天,TGF-β1的信号也强于对照组。然而,在第28天,TGF-β1信号变弱并且比对照组的水平稍强。通过比较平均IOD值[4]给出所有结果。
细胞实验：ADIPO-P2细胞在补充有20％胎牛血清，青霉素（100U/mL）和链霉素（100μg/mL）的D-MEM高葡萄糖培养基中于37℃和5％CO2气氛中生长。在含有1.5×105个细胞/mL的TC25Corning烧瓶中将细胞培养为单层。对于每个实验，设置两个烧瓶，一个用于对照，一个用于处理的培养物。在生长的对数期期间，用30分钟的2.5μg/mL博来霉素（溶于无菌0.9％NaCl）脉冲处理ADIPO-P2细胞。对照培养物平行设置但不暴露于博来霉素。在用博来霉素进行脉冲处理结束时，用Hank’s平衡盐溶液洗涤细胞两次，并用新鲜培养基保持培养直至收获。在5次传代或处理后的传代培养期间，细胞连续维持在培养物中。每当培养物汇合时（大约4×105个细胞/mL培养基）进行亚培养。为了估计细胞生长，在传代培养时通过胰蛋白酶消化收集细胞，用0.4％台盼蓝染色约200μL的等分试样，并测定活细胞（未染色的细胞）的数量[3]。
动物实验：将小鼠[4]将60只CD-1小鼠随机分成以下3组（每组n=20）：盐水;博莱霉素-水;博来霉素加地塞米松（Dex）。盐水组中的小鼠气管内注射2mL/kg盐水;其他患者气管内注射博来霉素（5mg/kg，2mL/kg，生理盐水）。在博来霉素处理后24小时，通过管饲法给予小鼠0.45mg/kg/天DEX。用博来霉素或盐水气管内注射的那天指定为第0天。
参考文献：

[1].HovhannisyanG,etal.ComparativeanalysisofindividualchromosomeinvolvementinmicronucleiinducedbymitomycinCandbleomycininhumanleukocytes.MolCytogenet.2016Jun21;9:49.

[2].Jaaskela-SaariHA,etal.Squamouscellcancercelllines:sensitivitytobleomycinandsuitabilityforanimalxenograftstudies.ActaOtolaryngolSuppl.1997;529:241-4.

[3].PavioloNS,etal.Telomereinstabilityispresentintheprogenyofmammaliancellsexposedtobleomycin.MutatRes.2012Jun1;734(1-2):5-11.

[4].ShiK,etal.Dexamethasoneattenuatesbleomycin-inducedlungfibrosisinmicethroughTGF-β,Smad3andJAK-STATpathway.IntJClinExpMed.2014Sep15;7(9):2645-50.

硫酸博莱霉素物理化学性质

熔点：197ºC(dec)
分子式：C55H85N17O25S4
分子量：1512.62
PSA：1506.34000
外观性状：白色粉末
储存条件：

2-8°C密闭、阴凉干燥处

稳定性：

ApplicationRecommendedforuseasaselectionagentat10-100μg/ml.

OtherNotesAmixtureofbleomycinsulfatesalts

Biochem/physiolActionsAnantineoplasticantibioticisolatedfromStreptomycesverticillus.BindstoDNA,inhibitsDNAsynthesisandcausesDNAscissionsatspecificbasesequences.NeedstobindoxygenandametalionsuchascopperorirontocleaveDNA.HighlyselectivecleavageofRNA.Inducerandregulatorofapoptosisinavarietyofcells.Inhibitstumorangiogenesis

水溶解性：H2O:20 mg/mL
更多：

1.性状：博来霉素含有若干性质近似的组分，为弱碱性物质。含铜离子时呈蓝绿色，去铜离子后为白色粉末。

2.密度（g/mL,25℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：易溶于水、甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮、乙酸乙酯、乙酸丁酯、乙醚。

硫酸博莱霉素MSDS

：硫酸博莱霉素(混合物)修改号码：5.3

模块1.化学品
产品名称：BleomycinSulfate(mixture)
修改号码：5.3

模块2.危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类
　健康危害
致癌性第2级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述怀疑会致癌
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施]如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置]根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3.成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：硫酸博莱霉素(混合物)
百分比：>90.0%(HPLC)
CAS编码：9041-93-4
分子式：—-

模块4.急救措施
吸入：将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
硫酸博莱霉素(混合物)修改号码：5.3

模块4.急救措施
皮肤接触：立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入：求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5.消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

模块6.泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具，使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7.操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。
存放于惰性气体环境中。
防湿。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏,易湿
包装材料：依据法律。

模块8.接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

模块9.理化特性
固体
外形（20°C）：
外观：晶体-粉末
硫酸博莱霉素(混合物)修改号码：5.3

模块9.理化特性
颜色：白色-浅黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点：无资料
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水]易溶于
[其他溶剂]
极微溶于：乙醇

模块10.稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物:一氧化碳，二氧化碳等

模块11.毒理学信息
急性毒性：ipr-ratLD50:240mg/kg
scu-ratLD50:86mg/kg
ivn-musLD50:210mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：dns-mus-par1g/kg/10D-C
mnt-hmn-lym5mg/L
mmo-sat0.05ug/plate/72H(-S9
致癌性：scu-ratTDLo:14mg/kg/68W-I
IARC=2B（怀疑对人类致癌）。
NTP=无资料
生殖毒性：无资料
RTECS号码:EC5991990

模块12.生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性/降解性：无资料
潜在生物累积（BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数（Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):
硫酸博莱霉素(混合物)修改号码：5.3

模块13.废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14.运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

模块15.法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）:针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

模块16-其他信息
N/A

硫酸博莱霉素毒性和生态

：

硫酸博莱霉素生态学数据:

通常对水是稍微危害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或者污水系统。若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

硫酸博莱霉素毒性英文版

硫酸博莱霉素安全信息

符号：
GHS08
信号词：Danger
危害声明：H340-H351-H361
警示性声明：P201-P280-P308+P313
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：T:Toxic;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R46
安全声明(欧洲)：S53-S36/37-S45
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：EC5991990

硫酸博莱霉素制备

该品是从轮枝链霉菌（Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。

硫酸博莱霉素文献108

更多文献：Ameliorativeeffectofmepenzolatebromideagainstpulmonaryfibrosis.

J.Pharmacol.Exp.Ther.350(1),79-88,(2014)

Idiopathicpulmonaryfibrosisisthoughttoinvolvelunginjurycausedbyreactiveoxygenspecies(ROS),whichinturnisfollowedbyabnormalfibrosis.Atransforminggrowthfactor(TGF)-β1-inducedi…

：
：Transcriptionformsandremodelssupercoilingdomainsunfoldinglarge-scalechromatinstructures.

Nat.Struct.Mol.Biol.20(3),387-95,(2013)

DNAsupercoilingisaninherentconsequenceoftwistingDNAandiscriticalforregulatinggeneexpressionandDNAreplication.However,DNAsupercoilingatagenomicscaleinhumancellsisuncharact…

：
：Latenttransforminggrowthfactor-β1protectsagainstbleomycin-inducedlunginjuryinmice.

Am.J.Respir.Cell.Mol.Biol.51(6),761-71,(2014)

Transforminggrowthfactor(TGF)-β1isapotentmediatorknowntoinducelungfibrosis.However,theroleoflatentTGF-β1inlunginflammationandfibrosisisunclear.Toinvestigatetheroleofcirc…

：

硫酸博莱霉素英文别名

：Blenmycins
：BleoMycinSufate
：BLEMOYCINSULFATE
：Bleomycin(sulfate)
：BLENOXANE
：MFCD00070310
：BLEO
：BLEXANE
：BLEOMYCINSULPHATE
：Blocamicina
：EINECS232-925-2

硫酸博莱霉素重点介绍

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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。

LiuSuanBoLaiMeiSu

硫酸博萊黴素