SKF 38393 hydrobromide
SKF 38393 hydrobromide
常用名:SKF 38393 hydrobromide
CAS号:20012-10-6
英文名:SKF 38393 hydrobromide
中文别名:N/A
SKF38393hydrobromide名称
英文名:7,8-Dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepineHydrobromide
英文别名:更多
SKF38393hydrobromide生物活性
描述:SKF38393hydrobromide是一种多巴胺D1受体(dopamineD1receptor)的选择性激动剂,IC50值为110nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病
靶点:
D1Receptor:110nM(IC50)
体外研究:SKF38393氢溴酸盐诱导细胞形态发生类似变化,并增加培养基cAMP水平[2]。SKF-38393盐酸盐(10μM;1h)诱导培养的GC细胞中mr32kd(DARPP-32)DA-和cAMP调节的磷酸化蛋白苏氨酸磷酸化增加[2]。westernblot分析[2]细胞系:GC细胞浓度:10μM孵育时间:1h结果:诱导培养的GC细胞中DA-和cAMP调节的mr32kd磷酸化增加。
体内研究:SKF38393氢溴酸盐(10mg/kg;i.p.)阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的谷胱甘肽耗竭[3]。SKF38393氢溴酸盐减弱MPTP诱导的多巴胺耗竭[3]。SKF38393氢溴酸盐增强了超氧化物歧化酶的活性,因此模仿了司来吉兰的作用[3]。SKF38393氢溴酸盐提高河豚毒素抗性兴奋性突触后电流的频率,但不增强其振幅,这表明D1的作用是突触前位点[4]。动物模型:Balb/c小鼠(20-25g)[3]剂量:5mg/kg,10mg/kg给药:腹腔注射结果:阻断MPTP诱导的谷胱甘肽耗竭,减轻MPTP诱导的多巴胺耗竭。
参考文献:
[1].AltarCA,etal.Picomolaraffinityof125I-SCH23982forD1receptorsinbraindemonstratedwithdigitalsubtractionautoradiography.JNeurosci.1987Jan;7(1):213-222.
[2].MayerhoferA,etal.FunctionalDopamine-1ReceptorsandDARPP-32AreExpressedinHumanOvaryandGranulosaLutealCellsinVitro.JClinEndocrinolMetab.1999Jan;84(1):257-64.
[3].MuralikrishnanD,etal.SKF-38393,adopaminereceptoragonist,attenuates1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-inducedneurotoxicity.BrainRes.2001Feb23;892(2):241-7.
[4].BouronA,etal.TheD1dopaminereceptoragonistSKF-38393stimulatesthereleaseofglutamateinthehippocampus.Neuroscience.1999;94(4):1063-70.
SKF38393hydrobromide物理化学性质
分子式:C16H18BrNO2
分子量:336.22400
精确质量:335.05200
PSA:52.49000
LogP:3.66230
储存条件:-20°C,密闭,干燥
SKF38393hydrobromide英文别名
:SKF38393hydrobromide
:(±)-SKF38393hydrobromide
:SKF38393
:(±)-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diolhydrobromide
:(+/-)-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diolhydrobromide
:7,8-dihydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepinehydrobromide
:(+)-Muscarineiodide
SKF 38393 hydrobromide重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
SKF38393hydrobromide
SKF 38393 hydrobromide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: