Topoisomerase I inhibitor 2
Topoisomerase I inhibitor 2
常用名：Topoisomerase I inhibitor 2
CAS号：2588211-44-1
英文名：Topoisomerase I inhibitor 2
中文别名：N/A
TopoisomeraseIinhibitor2名称
英文名：TopoisomeraseIinhibitor2
TopoisomeraseIinhibitor2生物活性
描述：拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶
靶点：
TopoisomeraseI:0.58μM(IC50)
体外研究：拓扑异构酶I抑制剂2(24小时)对HepG2表现出强烈的抑制作用,IC50值为0.58μM,HepG22和正常人肝细胞系L-02之间的选择性活性(选择性指数)为55.70%。拓扑异构酶I抑制剂2(1.25,2.5μM,48小时)通过降低Bcl-2的抗凋亡表达和增强caspase依赖性凋亡来抑制肿瘤细胞增殖[1]。拓扑异构酶I抑制剂2(1.25,2.5μM,48小时)降低Top1的比活性,并通过引起超螺旋DNA导致DNA损伤[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：2.5μM孵育时间：24小时结果：细胞周期呈剂量依赖性阻滞于G2/M期。细胞增殖试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.625、1.25、2.5μM孵育时间：48小时结果：通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖,凋亡率分别为65.0%和77.6%。WesternBlot分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.625,1.25,2.5μM孵育时间：48小时结果：2.5µM显著降低Bcl-2的抗凋亡表达,增加促凋亡蛋白Bax、Bad和p53的表达。还显著增强半胱氨酸蛋白酶依赖性凋亡,并以剂量依赖性方式激活裂解的半胱氨酸激酶-3。
参考文献：
[1].ZhouY,etal.DesignandsynthesisofAza-boeravinonederivativesaspotentialnoveltopoisomeraseIinhibitors.BioorgChem.2022May.122:105747.
TopoisomeraseIinhibitor2物理化学性质
分子式：C18H15NO3
分子量：293.32
Topoisomerase I inhibitor 2重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
TopoisomeraseIinhibitor2
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
