N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
常用名：N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
CAS号：433695-36-4
英文名：BRL-50481
中文别名：N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺名称
中文名：2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺
英文名：N,N,2-trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
中文别名：N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
英文别名：更多
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺生物活性
描述：BRL-50481是PDE7的新型选择性抑制剂,对PDE7A,PDE7B,PDE4和PDE3的IC50值分别为0.15,12.1,62和490μM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:0.15μM(PDE7A),12μM(PDE7B),62μM(PDE4),490μM(PDE3)[1]
体外研究：BRL-50481增加cAMP含量(300μM时IBMX响应的19.1±6.2％)但效果相当差。BRL-50481(30μM)本身不能抑制增殖,但显着增强咯利普兰的作用。BRL-50481(30μM)对IL-15诱导的增殖没有影响,但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理(30分钟)人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的(~2-10％)抑制作用。BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响(在30μM时抑制率为5.6±1.9％)并且不能增强咯利普兰的作用(最大抑制,52.9±2.7％;pIC30值为5.33±0.12)。BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放(在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％)[2]。
细胞实验：如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。
参考文献：
[1].SafaviM,etal.NewmethodsforthediscoveryandsynthesisofPDE7inhibitorsasnewdrugsforneurologicalandinflammatorydisorders.ExpertOpinDrugDiscov.2013Jun;8(6):733-51.
[2].SmithSJ,etal.DiscoveryofBRL50481[3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene],aselectiveinhibitorofphosphodiesterase7:invitrostudiesinhumanmonocytes,lungmacrophages,andCD8+T-lymphocytes.MolPharmacol.2004Dec;66(6):1679-89.
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺物理化学性质
密度：1.334g/cm3
沸点：391.1ºCat760mmHg
熔点：73°C
分子式：C9H12N2O4S
分子量：244.26800
闪点：190.4ºC
精确质量：244.05200
PSA：91.58000
LogP：2.75750
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
折射率：1.561
储存条件：0-10°C;避免加热
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS
：N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS英文版
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺文献1
更多文献：PDE7A1hydrolyzescCMP.
FEBSLett.588(18),3469-74,(2014)
ThedegradationandbiologicalroleofthecyclicpyrimidinenucleotidecCMPislargelyelusive.Weinvestigatednucleoside3′,5′-cyclicmonophosphate(cNMP)specificityofsixdifferentrecombinantp…
：
N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺英文别名
：F1084-0159
：Benzenesulfonamide,N,N,2-trimethyl-5-nitro
：5-Nitro-2,N,N-trimethylbenzenesulfonamide
：N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
：BRL-50481
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
