非洲豆蔻醇
非洲豆蔻醇
常用名：非洲豆蔻醇
CAS号：27113-22-0
英文名：Paradol
中文别名：N/A
非洲豆蔻醇名称
中文名：必理通
英文名：1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-3-one
英文别名：更多
非洲豆蔻醇生物活性
描述：Paradol是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶(COX-2)活性位点,有效抑制肿瘤发展。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>COX研究领域>>癌症天然产物>>酚类
靶点：
COX-2
体外研究：Paradol([6]-paradol)以剂量依赖性方式诱导口腔鳞状细胞癌细胞系KB中的细胞凋亡。Paradol通过caspase-3依赖性机制诱导细胞凋亡[2]。
体内研究：施用Paradol(6-对羟基苯甲酸)(10mg/kg)在攻击后1和3天明显减少Iba1阳性细胞的数量。此外,即使在M/R激发后3天,Paradol也显着减少了周围区域中Iba1阳性细胞的数量[3]。Paradol(6-paradol)在来自小鼠脑的脂多糖刺激的BV2小胶质细胞中表现出几种paradol化合物的最强抗炎作用,包括2-,4-,6-,8-和10-paradol。此外,Paradol显示所有已知的paradol类似物的最强刺激性。根据本研究中代谢物吸收结果显示,Paradol在抗肥胖作用部位也显示出最高的接触时间[4]。
细胞实验：KB，人口腔表皮样癌细胞系（ATCCCCL-17）以5×103细胞/200μL/孔的密度接种到96孔板中。过夜生长后，用一系列paradol衍生物处理细胞。测试的所有paradol衍生物都溶解在DMSO中。培养基中DMSO的最终浓度保持低于0.1％，对照仅用DMSO处理。使用MTT测定评估细胞活力。简而言之，细胞在不存在或存在测试化合物（例如，Paradol，10,50,100,150和200μM）的情况下在培养基中生长48小时后，然后将它们替换为200μL培养物。含有0.5mg/mLMTT的培养基3小时。通过加入相同体积的DMSO溶解所得的MTT-甲product产物。甲amount的量通过测量570nm处的吸光度来确定[2]。
动物实验：小鼠[3]用大脑中动脉闭塞（MCAO）/再灌注（M/R）攻击的雄性ICR小鼠（7周龄，36±2g）随机分为载体（10％Tween80）-或Paradol给药组（每组n=6~7）。将溶解在10％吐温80中的Paradol在再灌注后立即以1,5或10mg/kg口服给予（10mg/kg）小鼠。大鼠[4]使用5周龄Sprague-Dawley大鼠（雄性）。在8周龄时，在口服含有姜油酮或6-，8-或12-对羟基苯甲酸（10mg/kg）的橄榄油（1mL）之前，将大鼠禁食14小时。用异氟烷麻醉各组中的三只大鼠，并在0℃（即，在口服给药前）使用肝素化针头和注射器从其颈静脉采集其血液样品（0.3mL），0.25,0.5,1,3口服给予含有试验化合物的橄榄油后6小时和24小时。使用此时间表确定的AUC0-24h值与AUC0-24h相比非常相似，AUC0-24h在我们的实验室中使用其他材料更精细地采样时间点。
参考文献：
[1].vanBreemenRB,etal.Cyclooxygenase-2inhibitorsinginger(Zingiberofficinale).Fitoterapia.2011Jan;82(1):38-43.
[2].KeumYS,etal.Inductionofapoptosisandcaspase-3activationbychemopreventive[6]-paradolandstructurallyrelatedcompoundsinKBcells.CancerLett.2002Mar8;177(1):41-7.
[3].GaireBP,etal.Neuroprotectiveeffectof6-paradolinfocalcerebralischemiainvolvestheattenuationofneuroinflammatoryresponsesinactivatedmicroglia.PLoSOne.2015Mar19;10(3):e0120203.
[4].SetoguchiS,etal.PharmacokineticsofParadolAnaloguesOrallyAdministeredtoRats.JAgricFoodChem.2016Mar9;64(9):1932-7.
非洲豆蔻醇物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：406.5±30.0°Cat760mmHg
分子式：C17H26O3
分子量：278.387
闪点：140.0±18.1°C
精确质量：278.188202
PSA：46.53000
LogP：3.83
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.507
储存条件：-20°C
非洲豆蔻醇安全信息
海关编码：2914509090
非洲豆蔻醇海关
海关编码：2914509090
中文概述：2914509090含其他含氧基的酮.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:5.5%普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary：HS:2914509090otherketoneswithotheroxygenfunctionVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:5.5%Generaltariff:30.0%
非洲豆蔻醇英文别名
：[6]-Paradol
：7V2RDQCO1
：EINECS248-228-1
：1-(4-hydroxy-3-methoxy-phenyl)-decan-3-one
：3-Decanone,1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)
：5-Paradol
：1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-decanone
：1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)decan-5-one
：1-(4-Hydroxy-3-methoxy-phenyl)-decan-3-on
：6-Paradol
：3-Decanone,1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-
：Paradol
非洲豆蔻醇重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
FeiZhouDouKouChun
非洲豆蔻醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
