阿伐斯汀

阿伐斯汀名称

中文名：阿伐斯汀
英文名：acrivastine
中文别名：(E)-3-[6-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-吡咯烷-1-基丙-1-烯基]吡啶-2-基]-2-丙烯酸|(E,E)-3-[6-[1-(对甲苯基)-3-吡咯烷-1-基-1-丙烯基]-2-吡啶基]丙烯酸|阿伐司丁
英文别名：更多

阿伐斯汀生物活性

描述：Acrivastine(BW825C)是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine1受体拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>炎症/免疫
体内研究：Acrivastine(通常每天3次,每次8mg)是治疗慢性荨麻疹和过敏性鼻炎的有效且耐受良好的抗组胺药。在治疗季节性过敏性鼻炎中,阿伐他汀比安慰剂更有效,并且对氯马斯汀或特非那定的疗效相似。在治疗其中组胺具有致病作用的皮肤病中,阿克他那的功效优于安慰剂,并且类似于常用剂量的氯马斯汀,羟嗪,氯苯那敏,赛庚啶或特非那定。Acrivastine引起的睡眠不如clemastine,不良反应的发生率与安慰剂或特非那定无法区分[1]。4mg和8mgacrivastine均可减轻季节性过敏性鼻炎的症状,并显着改善打喷嚏,流鼻涕的症状评分和计算的总体评分。此外,8毫克acrivastine可减轻水汪汪的眼睛和喉咙发痒的症状评分。Acrivastine对季节性过敏性鼻炎的治疗耐受性良好且有效[2]。
参考文献：

[1].BrogdenRN,etal.Acrivastine.Areviewofitspharmacologicalpropertiesandtherapeuticefficacyinallergicrhinitis,urticariaandrelateddisorders.Drugs.1991Jun;41(6):927-40.

[2].GibbsTG,etal.Acrivastineintwodosescomparedwithplaceboinamulticentre,parallelgroupstudyforthetreatmentofseasonalallergicrhinitis.BrJClinPract.1989Jan;43(1):11-4.

阿伐斯汀物理化学性质

密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：555.1±50.0°Cat760mmHg
熔点：55.5-59.5 °C(lit.)
分子式：C22H24N2O2
分子量：348.438
闪点：289.5±30.1°C
精确质量：348.183777
PSA：53.43000
LogP：4.55
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.627
储存条件：2-8°C
分子结构：

1、摩尔折射率：105.57

2、摩尔体积（cm3/mol）：297.7

3、等张比容（90.2K）：800.6

4、表面张力（dyne/cm）：52.2

5、极化率（10-24cm3）：41.85

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积53.4

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:514

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:2

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：从异丙醇结晶。

2.熔点（℃）：222(分解)。

阿伐斯汀MSDS

：阿伐斯汀MSDS英文版

阿伐斯汀安全信息

危害码(欧洲)：Xn,Xi
风险声明(欧洲)：R22:Harmfulifswallowed.R43:Maycausesensitizationbyskincontact.
安全声明(欧洲)：S37/39
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：UD3474000

阿伐斯汀制备

从2,6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。

阿伐斯汀文献28

更多文献：Identificationofnovelfunctionalinhibitorsofacidsphingomyelinase.

PLoSONE6,e23852,(2011)

Wedescribeahithertounknownfeaturefor27smalldrug-likemolecules,namelyfunctionalinhibitionofacidsphingomyelinase(ASM).TheseentitiesnamedFIASMAs(FunctionalInhibitorsofAcidSphing…

：
：SimultaneousanalysisoftheH1-antihistamineacrivastineandthedecongestantpseudoephedrinehydrochloridebyhigh-performanceliquidchromatography.

J.Pharm.Biomed.Anal.37(4),663-7,(2005)

High-performanceliquidchromatography(HPLC)wasusedforthesimultaneousquantificationoftheH(1)-antihistamineacrivastineandthedecongestantpseudoephedrinehydrochloride.Bothcompoundswere…

：
：Onset-of-actionforantihistamineanddecongestantcombinationsduringanoutdoorchallenge.

Ann.AllergyAsthmaImmunol.84(4),451-9,(2000)

Medicationscontainingacombinationantihistamine-decongestantarecommonlyusedforallergicrhinitisyetonset-of-actioncomparisonsforsymptomreliefafterasingledosehavenotbeenperformed.T…

：

阿伐斯汀英文别名

：2-Propenoicacid,3-[6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propen-1-yl]-2-pyridinyl]-,(2E)-
：Semprex
：(2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}prop-2-enoicacid
：(E)-6-[(E)-3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl]-2-pyridineacrylicAcid
：Acrivastine
：BW270C
：Acrivastinum
：BWA825C
：Acrivastina
：(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoicacid
：(2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propen-1-yl]-2-pyridinyl}acrylicacid
：(2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-Methylphenyl)-3-(pyrrolidin-1-yl)prop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}acrylicacid
：MFCD00869830
：Acrivastin
：Duact
：(2E)-3-{6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(pyrrolidin-1-yl)prop-1-en-1-yl]pyridin-2-yl}prop-2-enoicacid
：2-propenoicacid,3-[6-[(1E)-1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]-2-pyridinyl]-,(2E)-
：BW825C

阿伐斯汀重点介绍

【阿伐斯汀】凯途网阿伐斯汀CAS号：87848-99-5，阿伐斯汀MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询阿伐斯汀。

抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

AFaSiTing

阿伐斯汀