T807
T807
常用名：T807
CAS号：1415379-56-4
英文名：T807
中文别名：N/A
T807名称
中文名：T807
英文名：7-(6-fluoropyridin-3-yl)-5H-pyrido[4,3-b]indole
英文别名：更多
T807生物活性
描述：T807是一种新型的tau正电子发射断层扫描(PET)示踪剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体外研究：聚集的tau蛋白是神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)的病理生理学的主要神经病理学底物。体外放射自显影结果显示[18F]T807表现出与PHF-tau阳性人脑切片的强结合(Kd=14.6nM)。相关切片上放射自显影和PHF-tau和Ab的双重免疫组织化学染色的比较表明[18F]T807结合与免疫反应性PHF-tau病理学共定位,但不突出Ab斑块[1]。[18F]T807强烈结合主要由阿尔茨海默氏脑中的成对螺旋丝组成的tau病变,例如内部和外部神经元缠结和营养不良的神经突。[18F]T807脱靶与神经黑色素和黑色素细胞结合,并在较小程度上与脑出血性病变结合[2]。
体内研究：[18F]T807能够穿过血脑屏障并在小鼠模型中快速洗出。[18F]T807从脑中迅速清除,活性值从5分钟时的4.43％ID/g降至30分钟时的0.62％ID/g。肾消除是显着的清除途径,导致肾脏在5分钟时的最大示踪剂浓度为14.99％ID/g,其在30分钟时降低至5.52％ID/g。在整个PET扫描中,肌肉和骨骼中活动的积累仍然相对较低[1]。
激酶实验：将10mg/mL冷冻脑匀浆等分试样解冻并在结合缓冲液中稀释10倍至1mg/mL。将500μL适当浓度的待测试的非放射性T807与400μL[3H]T807（29.7Ci/mmol）在900μL结合缓冲液中混合。通过添加100μL的1mg/mL脑匀浆开始测定，以获得放射性配体的0.10mg组织/mL的终浓度。[3H]T807的最终浓度通常为1-2nM。在室温下孵育60分钟后，过滤结合混合物并用3mL结合缓冲液快速洗涤5次。对过滤器进行计数[2]。
动物实验：小鼠：通过尾静脉注射给每只时间点的6只雄性小鼠施用250mCi[18F]T807（在200mL盐水中）。在给药后5,15和30分钟，麻醉小鼠和500-mL全血样品并离心。安乐死后，收获肝脏，肾脏，骨骼肌（右股四头肌），大脑和骨骼（股骨）并称重。将每个组织样品转移到γ计数管中并计数[1]。
参考文献：
[1].XiaCF,etal.[(18)F]T807,anoveltaupositronemissiontomographyimagingagentforAlzheimer’sdisease.AlzheimersDement.2013Nov;9(6):666-76.
[2].MarquiéM,etal.Validatingnoveltaupositronemissiontomographytracer[F-18]-AV-1451(T807)onpostmortembraintissue.AnnNeurol.2015Nov;78(5):787-800.
T807物理化学性质
分子式：C16H10FN3
分子量：263.26900
精确质量：263.08600
PSA：41.57000
LogP：3.91720
储存条件：2-8℃
T807英文别名
：5H-Pyrido(4,3-b)indole,7-(6-fluoro-3-pyridinyl)
：7-(6-Fluoropyridin-3-yl)-5H-pyrido(4,3-b)indole
：UNII-J09QS3Z3WB
：T-807
：T807
T807重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
T807
T807
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
