BIO-1211
BIO-1211
常用名：BIO-1211
CAS号：187735-94-0
英文名：BIO 1211
中文别名：N/A
BIO-1211名称
英文名：(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-[4-[(2-methylphenyl)carbamoylamino]phenyl]acetyl]amino]pentanoyl]amino]propanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carboxylicacid
英文别名：更多
BIO-1211生物活性
描述：BIO-1211是高度选择性的α4β1(VLA-4)抑制剂,其对α4β1和α4β7的IC50值分别为4nM和2μM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点：
α4β1:4nM(IC50)
α4β7:2μM(IC50)
α1β1:>100μM(IC50)
α5β1:>100μM(IC50)
α6β1:>100μM(IC50)
αLβ2:>100μM(IC50)
αIIbβ3:>100μM(IC50)
体内研究：BIO-1211(5和10mg/kg,每隔一天口服一次)以剂量依赖性的方式导致EAE中细胞因子表达减少、白细胞运输和炎症反应抑制。BIO-1211在EAE临床评分中表现出相当大的缺失,这与TNF-α、IL-17、IFN-γ的表达降低以及CD11b+和CD45+细胞渗透到大脑皮层有关[2]。动物模型：原始,C57BL/6小鼠(雄性,8周龄,20-25g体重)[2]。剂量：5mg/kg和10mg/kg。给药：从免疫前一天起至免疫后第21天,每隔一天口服一次。结果：能预防EAE的诱导。与溶媒组相比,显著延缓了EAE的发病,减轻了临床EAE的严重程度。与溶媒组相比,CD11b和CD45的表达均显著降低。靶向炎性细胞因子(IFNγ、IL-17和TNF-α)的mRNA和可溶性形式显著降低。
参考文献：
[1].LLChen,etal.Multipleactivationstatesofintegrinalpha4beta1detectedthroughtheirdifferentaffinitiesforasmallmoleculeligand.JBiolChem.1999May7;274(19):13167-75.
[2].NourollahRamroodi,etal.ProphylacticEffectofBIO-1211Small-MoleculeAntagonistofVLA-4intheEAEMouseModelofMultipleSclerosis.ImmunolInvest.2015;44(7):694-712.
[3].KcLin,etal.Selective,tight-bindinginhibitorsofintegrinalpha4beta1thatinhibitallergicairwayresponses.JMedChem.1999Mar11;42(5):920-34.
BIO-1211物理化学性质
分子式：C36H48N6O9
分子量：708.80100
精确质量：708.34800
PSA：237.30000
LogP：5.43370
外观性状：固体
储存条件：-20°C
BIO-1211英文别名
：bio-1211
：unii-61g4e2353i
：BIO1211
BIO-1211重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BIO-1211
BIO-1211
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
