AV-412自由基
AV-412自由基
常用名：AV-412自由基
CAS号：451492-95-8
英文名：AV 412
中文别名：N/A
AV-412自由基名称
中文名：AV-412自由基
英文名：N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-ynyl]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
英文别名：更多
AV-412自由基生物活性
描述：AV-412(MP412)是EGFR抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFR:0.75nM(IC50)
ErbB2:19nM(IC50)
EGFRL858R:0.51nM(IC50)
EGFRL858R/T790M:2.3nM(IC50)
EGFRT790M:0.79nM(IC50)
体外研究：AV-412抑制EGFR和ErbB2的自身磷酸化,IC50分别为43和282nM。AV-412还抑制表皮生长因子(EGF)依赖性细胞增殖,IC50为100nM。AV-412在吉非替尼耐药的H1975细胞系中消除EGFR信号传导,该细胞系在EGFR中具有L858R和T790M的双重突变[1]。
体内研究：在使用癌症异种移植模型的动物研究中,AV-412(30mg/kg)显示完全抑制分别过表达EGFR和ErbB2的A431和BT-474细胞系的肿瘤生长。AV-412以与其抗肿瘤功效相对应的剂量抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化。当应用各种给药方案时,AV-412对每日和每隔一天的时间表显示出显着的效果,但不是每周一次的时间表,这表明频繁给药对于该化合物是优选的。此外,AV-412对过表达ErbB2的乳腺癌KPL-4细胞系显示出显着的抗肿瘤作用,该细胞系对吉非替尼耐药[1]。
激酶实验：使用EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M的重组细胞内激酶结构域和来自A431细胞膜的纯化EGFR。激酶反应在8mMMOPS（pH7.0），0.2mM乙二胺四乙酸（EDTA），10mMMnCl2,10mMMg乙酸盐，0.1mg/mL聚（Glu，Tyr）4：1，[γ33P-ATP]中进行。和5-10mU的酶，除了250μM的GGMEDIYFEFMGGKKK肽底物用于EGFRT790M。通过添加ATP引发磷酸化，并使其在室温下进行40分钟。通过加入3％磷酸终止反应，然后将等份的反应混合物点在滤垫上。在漂洗去除非特异性结合的肽后，对滤光片进行闪烁计数[1]。
细胞实验：为了测试AV-412对生长因子依赖性细胞增殖的影响，A431和A7r5细胞在1ng/mL表皮生长因子和50ng/mL血小板衍生生长因子的存在下于37°C培养24小时。，分别。测量此期间的3H-胸苷掺入[1]。
动物实验：小鼠：对于研究与针对TE-8肿瘤的功效相关的给药方案的研究，AV-412每天一次，每隔一天或每周一次给药，持续2周。最终治疗后1天处死小鼠，解剖肿瘤并称重。为了评估肿瘤磷酸化，给予荷瘤小鼠单次给予AV-412，并在4小时后解剖肿瘤[1]。
参考文献：
[1].SuzukiT,etal.PharmacologicalcharacterizationofMP-412(AV-412),adualepidermalgrowthfactorreceptorandErbB2tyrosinekinaseinhibitor.CancerSci.2007Dec;98(12):1977-84.
AV-412自由基物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：672.9±55.0°Cat760mmHg
分子式：C27H28ClFN6O
分子量：507.002
闪点：360.7±31.5°C
精确质量：506.199707
PSA：73.39000
LogP：5.22
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.663
储存条件：2-8℃
AV-412自由基合成线路
：
1-methylcyclopr…
451494-30-7
丙烯酸
79-10-7
~49%
AV-412自由基
451492-95-8
：文献：US2004/116422A1,;Page/Pagecolumn32-33;
：
1-methylcyclopr…
451494-30-7
丙烯酸
79-10-7
丙烯酰氯
814-68-6
~62%
AV-412自由基
451492-95-8
：文献：WO2007/103233A2,;Page/Pagecolumn15;
：
tert-butyl(6-a…
948913-24-4
~99%
AV-412自由基
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：文献：WO2007/103233A2,;Page/Pagecolumn17;
AV-412自由基英文别名
：HMS3244M15
：HMS3244N15
：HMS3244M16
：UNII-41OXH4FE7B
：RS0030
：AV-412freebase
：2-propenamide,N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-methyl-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-butyn-1-yl]-6-quinazolinyl]-
：N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-methyl-3-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-butyn-1-yl]-6-quinazolinyl}acrylamide
：AV412(Freebase)
：AV-412(freebase)
AV-412自由基重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
AV-412ZiYouJi
AV-412自由基
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
