SB-200646
SB-200646
常用名：SB-200646
CAS号：143797-63-1
英文名：SB-200646
中文别名：N/A
SB-200646名称
中文名：1-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-3-(吡啶-3-基)脲
英文名：1-(1-methylindol-5-yl)-3-pyridin-3-ylurea
英文别名：更多
SB-200646生物活性
描述：SB-200646是第一个对5-HT2B/2C的选择性超过5-HT2A的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C和5-HT2A的pKi值分别为7.5、6.9和5.2。SB-200646具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT2BReceptor:7.5(pKi)
5-HT2CReceptor:6.9(pKi)
5-HT2AReceptor:5.2(pKi)
体外研究：SB-200646(4μM)消除了乙醇诱导的微小抑制性突触后电流(mIPSC)频率升高,对基础mIPSC频率无影响[1]。
体内研究：SB-200646A(20mg/kg；静脉注射；每日；21天；雄性白化Sprague-Dawley大鼠)治疗可显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元的数量[1]。静脉注射4-16mg/kg的SB-200646A可显著提高自发活动的VTA多巴胺能神经元的放电率和突发事件百分比,显著增加黑质致密部多巴胺能神经元突发事件百分比[1]。动物模型：雄性白化Sprague-Dawley大鼠(治疗开始时200-225g,实验时300-350g)[1]剂量：20mg/kg给药：静脉注射；每日一次；连续21天结果：显著减少自发性腹侧被盖区(VTA)多巴胺能神经元数量。
参考文献：
[1].BlackburnTP,etal.Theacuteandchronicadministrationofthe5-HT(2B/2C)receptorantagonistSB-200646Asignificantlyalterstheactivityofspontaneouslyactivemidbraindopamineneuronsintherat:Aninvivoextracellularsinglecellstudy.Synapse.2006Jun15;59(8):502-12.
[2].KennettGA,etal.InvivopropertiesofSB200646A,a5-HT2C/2Breceptorantagonist.BrJPharmacol.1994Mar;111(3):797-802.
[3].TheileJW,etal.Roleof5-hydroxytryptamine2CreceptorsinCa2+-dependentethanolpotentiationofGABAreleaseontoventraltegmentalareadopamineneurons.JPharmacolExpTher.2009May;329(2):625-33.
SB-200646物理化学性质
密度：1.26g/cm3
沸点：390.9ºCat760mmHg
分子式：C15H14N4O
分子量：266.29800
闪点：190.2ºC
精确质量：266.11700
PSA：58.95000
LogP：3.36330
蒸汽压：2.57E-06mmHgat25°C
折射率：1.663
储存条件：2-8°C
SB-200646英文别名
：Mip-urea
：Tocris-1371
SB-200646重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
SB-200646
SB-200646
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
