GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂
GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂
常用名：GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂
CAS号：926281-37-0
英文名：GGsTop
中文别名：N/A
GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂名称
中文名：GGsTop
英文名：Benzeneaceticacid,3-[[(3-amino-3-carboxypropyl)methoxyphosphinyl]oxy]
英文别名：更多
GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂生物活性
描述：GGsTop(Nahlsgen)是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的γ谷酰基转肽酶(γ−glutamyltranspeptidase(GGT))抑制剂,对人GGT的Ki值为170μM。GGsTop的pKa值为9.71,对E.coliGGT和人GGT的Kon值分别为150±10和51±3M-1s-1。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop具有保护肝脏功能。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>其他>>其他
靶点：
Ki:170μM(HumanGGT)[1]
体外研究：GGsTop(Nahlsgen;化合物5a)是一种有效的,高选择性和不可逆的γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂,人GGT的Ki为170μM[1]。GGsTop显示pKa为9.71,对大肠杆菌GGT和人GGT分别表现出150±10和51±3M-1s-1的Kons[1][2]。GGsTop是一种无毒化合物,在1mM时1min内完全抑制WT人GGT,但对K562S突变体的效力较低[2]。
体内研究：GGsTop(1mg/kg)可降低大鼠缺血再灌注后12,24和48h的ALT,AST,γ-GT水平[3]。GGsTop还可以减少4-HNE和TNF-α的产生,并减少大鼠的肝坏死[3]。动物模型：雄性大鼠(9周龄)[3]剂量：1mg/kg给药：注入下腔静脉12,24,48h结果：降低血清ALT,AST水平,阻止血清增加IR-GGsTop组的γ-GT水平。
参考文献：
[1].HanL,etal.Design,synthesis,andevaluationofgamma-phosphonodiesteranaloguesofglutamateashighlypotentinhibitorsandactivesiteprobesofgamma-glutamyltranspeptidase.Biochemistry.2007Feb6;46(5):1432-47.
[2].KamiyamaA,etal.Phosphonate-basedirreversibleinhibitorsofhumanγ-glutamyltranspeptidase(GGT).GGsTopisanon-toxicandhighlyselectiveinhibitorwithcriticalelectrostaticinteractionwithanactive-siteresidueLys562forenhancedinhibitoryactivity.BioorgMedChem.2016Nov1;24(21):5340-5352.
[3].TamuraK,etal.GGsTop,anovelandspecificγ-glutamyltranspeptidaseinhibitor,protectshepaticischemia-reperfusioninjuryinrats.AmJPhysiolGastrointestLiverPhysiol.2016Aug1;311(2):G305-12.
GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：557.7±50.0°Cat760mmHg
分子式：C13H18NO7P
分子量：331.26
闪点：291.1±30.1°C
精确质量：331.082092
PSA：145.96000
LogP：-0.66
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.559
储存条件：-20°C
GGsTop,γ-谷氨酰转肽酶(GGT)抑制剂英文别名
：Benzeneaceticacid,3-[[(3-amino-3-carboxypropyl)methoxyphosphinyl]oxy]-
：2-Amino-4-{[3-(carboxymethyl)phenoxy](methoxy)phosphoryl}butanoicacid
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
