Ecteinascidin 770
Ecteinascidin 770
常用名：Ecteinascidin 770
CAS号：114899-80-8
英文名：Ecteinascidin 770
中文别名：N/A
Ecteinascidin770名称
中文名：Ecteinascidin770
英文名：ecteinascidin770
英文别名：更多
Ecteinascidin770生物活性
描述：Ecteinascidin770(ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MGcells的IC50值为4.83nM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡天然产物>>生物碱研究领域>>癌症
靶点：
IC50:4.83nM(U373MGcell)[1];0.6nM(HCT116cell),2.4nM(QG56cell),0.81nM(DU145)[2]
体外研究：Ecteinascidin770诱导U373MG细胞凋亡。通过MTT试验,用于杀死培养物中的U373MG胶质母细胞瘤细胞的艾可特耐思地770的IC50浓度通过72小时处理为4.83nM[1]。针对人细胞系HCT116,QG56和DU145的IC50值分别为0.6,2.4和0.81nM[2]。显示ET-770以剂量依赖性方式增强人肺癌H23细胞的失巢凋亡反应。Ecteinascidin770通过激活p53蛋白使细胞敏感,p53蛋白反过来下调抗细胞凋亡的髓细胞白血病序列-1(MCL1)并上调BCL2相关的X蛋白(BAX)蛋白。然而,Ecteinascidin770对B细胞淋巴瘤-2(BCL2)蛋白没有显着影响。在H460肺癌细胞中观察到ET-770的失巢凋亡过敏[3]。
细胞实验：将Ecteinascidin770溶解在DMSO中并用合适的培养基稀释。将H23和H460细胞以1×105个细胞/mL接种到96孔板中24小时，然后用不同浓度的ecteinascidin770处理24小时。然后将细胞与20μM的XTT试剂在37℃下再孵育4小时。使用酶标仪在450nm下测量甲product产物的强度。细胞活力由处理的和未处理的对照细胞的光密度（OD）比计算，并以未处理对照的百分比表示[3]。
参考文献：
[1].TabunokiH,etal.MolecularnetworkprofilingofU373MGhumanglioblastomacellsfollowinginductionofapoptosisbynovelmarine-derivedanti-cancer1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinealkaloids.CancerCellInt.2012Apr11;12(1):14.
[2].SaktrakulklaP,etal.Chemistryofecteinascidins.Part3:preparationof2′-N-acylderivativesofecteinascidin770andevaluationofcytotoxicity.BioorgMedChem.2011Aug1;19(15):4421-36.
[3].PowanP,etal.Ecteinascidin770,atetrahydroisoquinolinealkaloid,sensitizeshumanlungcancercellstoanoikis.AnticancerRes.2013Feb;33(2):505-12.
Ecteinascidin770物理化学性质
分子式：C40H42N4O10S
分子量：770.84700
精确质量：770.26200
PSA：197.58000
LogP：4.19158
Ecteinascidin770上下游产品
Ecteinascidin770上游产品0
Ecteinascidin770下游产品1
CAS号114899-77-3
曲贝替定
Ecteinascidin770英文别名
：Et770
Ecteinascidin 770重点介绍
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天然产物是由生物体产生的化学化合物或物质，即在自然界中发现的。 从最广泛的意义上讲，天然产品包括生命产生的任何物质。 天然产物也可以通过化学合成（半合成和全合成）制备，并通过提供具有挑战性的合成靶标在有机化学领域的发展中发挥核心作用。
Ecteinascidin770
Ecteinascidin 770
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
