Otaplimastat
Otaplimastat
常用名：Otaplimastat
CAS号：1176758-04-5
英文名：Otaplimastat
中文别名：N/A
Otaplimastat名称
英文名：SP-8203
英文别名：更多
Otaplimastat生物活性
描述：基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
MMP
NMDA
体外研究：奥塔普利马斯塔特(87.5-350μM；20分钟)以竞争方式保护神经元细胞免受NMDA诱导的细胞死亡[1]。Otaplimastat(350μM)抑制原代培养神经元中NMDA受体激活后的钙内流[1]。Otaplimastat(2-200μM；预处理4小时)显著抑制H2O2诱导的细胞死亡和活性氧产生[2]。
体内研究：奥塔普利马斯塔特(10-20毫克/千克；i、p.阻断前30分钟和再灌注后1小时)可预防MCA阻断模型中的缺血性神经元死亡[1]。奥塔普利马斯塔特(5-10毫克/千克；i、p.每日10天)减轻中风引起的运动功能损害[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠(280-310g,9周)诱导短暂性大脑中动脉(MCA)闭塞[1]剂量：10,20mg/kg给药：在MCA闭塞手术前30分钟和术后1小时腹腔注射结果：梗死体积显著减少。改善空间学习和记忆障碍。
参考文献：
[1].NohSJ,et,al.SP-8203showsneuroprotectiveeffectsandimprovescognitiveimpairmentinischemicbraininjurythroughNMDAreceptor.PharmacolBiochemBehav.2011Nov;100(1):73-80.
[2].NohSJ,et,al.SP-8203reducesoxidativestressviaSODactivityandbehavioraldeficitincerebralischemia.PharmacolBiochemBehav.2011Mar;98(1):150-4.
[3].KimJS,et,al.SafetyandEfficacyofOtaplimastatinPatientswithAcuteIschemicStrokeRequiringtPA(SAFE-TPA):AMulticenter,Randomized,Double-Blind,Placebo-ControlledPhase2Study.AnnNeurol.2020Feb;87(2):233-245.
Otaplimastat物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C28H34N6O5
分子量：534.607
精确质量：534.259094
LogP：1.76
折射率：1.589
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Otaplimastat英文别名
：SP-8203
：N-[3-(2,4-Dioxo-1,4-dihydro-3(2H)-quinazolinyl)propyl]-N-(4-{[3-(2,4-dioxo-1,4-dihydro-3(2H)-quinazolinyl)propyl]amino}butyl)acetamide
：UYE03B60KA
：Acetamide,N-[3-(1,4-dihydro-2,4-dioxo-3(2H)-quinazolinyl)propyl]-N-[4-[[3-(1,4-dihydro-2,4-dioxo-3(2H)-quinazolinyl)propyl]amino]butyl]-
Otaplimastat重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Otaplimastat
Otaplimastat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
