波吲洛尔
波吲洛尔
常用名：波吲洛尔
CAS号：62658-63-3
英文名：Bopindolol
中文别名：吲苯脂心安
波吲洛尔名称
中文名：波吲洛尔
英文名：racBopindolol
中文别名：吲苯脂心安
英文别名：更多
波吲洛尔生物活性
描述：波平多洛是一种具有部分激动剂活性的口服β-肾上腺素能受体(ARs)拮抗剂。波平多洛对β1-和β2-ARs无选择性,对β3-AR亚型亲和力低。波平多洛是平多洛的前药,可用于原发性高血压和肾血管性高血压研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体
靶点：
β2adrenoceptor
Beta-1adrenergicreceptor
Beta-3adrenergicreceptor
体内研究：波平多洛(静脉注射；l8、16和32μg/kg)对异丙肾上腺素诱发的心动过速具有剂量依赖性抑制作用,在麻醉狗中,该药物的效力是普萘洛尔的4倍[1]。波平多洛(腹腔注射；3.0mg/kg)可降低去髓大鼠的舒张压(DBP)。而平多洛(1.0mg/kg)在DBP中也产生了类似的降低,约为8mmHg。它还会导致心率的剂量依赖性下降[2]。
参考文献：
[1].DWHarron,etal.Bopindolol.Areviewofitspharmacodynamicandpharmacokineticpropertiesandtherapeuticefficacy.Drugs
[2].HTanaka,etal.Hypotensiveeffectofbopindololinpithedrats.GenPharmacol.1993Mar;24(2):373-5.
[3].YHosohata,etal.Bopindololisaslowlydissociatingbeta1-adrenoceptorantagonistwhencomparedtootherbeta-blockers.BiolPharmBull.1995Aug;18(8):1066-71.
波吲洛尔物理化学性质
密度：1.143g/cm3
沸点：557ºCat760mmHg
分子式：C23H28N2O3
分子量：380.48000
闪点：290.7ºC
精确质量：380.21000
PSA：63.35000
LogP：4.85970
折射率：1.592
分子结构：
1、摩尔折射率：112.21
2、摩尔体积（cm3/mol）：334.0
3、等张比容（90.2K）：855.7
4、表面张力（dyne/cm）：43.0
5、极化率（10-24cm3）：44.48
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:4
4.可旋转化学键数量:9
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积63.4
7.重原子数量:28
8.表面电荷:0
9.复杂度:499
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.溶解度：溶于乙醚或二氯甲烷。
波吲洛尔毒性和生态
：
波吲洛尔毒理学数据:
急性毒性性LD50小鼠(mg/kg)：17静脉注射。
波吲洛尔毒性英文版
波吲洛尔安全信息
海关编码：2933990090
波吲洛尔制备
3.5g1-(叔丁氨基)-3-[(2-甲基-4-吲哚基)氧]-2-丙醇(Ⅰ)、26g苯甲酸和50ml六甲基磷酰胺，在室温下反应20h，得波吲洛尔。化合物(Ⅰ)也可先和苯甲酸在六甲基磷酰胺中成盐，再加入苯甲酸酐，在室温下反应20h，得波吲洛尔。
波吲洛尔海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
波吲洛尔英文别名
：[1-(tert-butylamino)-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]propan-2-yl]benzoate
波吲洛尔重点介绍
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抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。
BoYinLuoEr
波吲洛爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
