Isoangustone A
Isoangustone A
常用名：Isoangustone A
CAS号：129280-34-8
英文名：Isoangustone A
中文别名：N/A
IsoangustoneA名称
英文名：3-(3,4-dihydroxy-5-(3-methylbut-2-en-1-yl)phenyl)-5,7-dihydroxy-6-(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromen-4-one
英文别名：更多
IsoangustoneA生物活性
描述：IsoangustoneA是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Apoptosis,Autophagy[2]
体外研究：异AngustoneA(10和20μM；48和72小时)抑制SK-mel28型细胞增殖并诱导G1期细胞周期阻滞[1]异AngustoneA(10和20μM；48小时)通过Akt/GSK3β和MKK4/MKK7/JNK型信号通路介导G1期相关蛋白的丰度降低[1]异角鲨烯A通过三磷酸腺苷竞争方式直接结合抑制PI3-K、MKK4和MKK7型激酶活性[1]IsoangustoneA(20μM；0.5-4小时)通过激活安普克信号诱导结直肠癌细胞自噬[2]异AngustoneA(1-20μM；0-100分钟)抑制线粒体呼吸[2]异angustoneA(15μM；6小时)诱导SW480型细胞凋亡[2]异AngustoneA(1-20μΜ；3天)抑制人肾系膜细胞的纤维化和炎症[3]细胞增殖测定[1]细胞系：SK-MEL-28浓度：10和20μM培养时间：48和72小时结果：以剂量和时间依赖的方式抑制增殖。细胞周期分析[1]细胞系：SK-MEL-28浓度：10和20μM孵育时间：48小时结果：导致细胞周期停滞在G1期。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SK-MEL-28浓度：10和20μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞周期蛋白D1和细胞周期蛋白E的表达。以剂量依赖的方式抑制Rb的磷酸化。抑制Akt(Ser473,Thr308)和GSK3β(Ser9)的磷酸化。抑制JNK1/2的磷酸化,但对ERK1/2或p38没有影响。细胞自噬试验[2]细胞系：SW480细胞浓度：20μM孵育时间：0.5、2和4小时结果：4小时后,细胞中可观察到变形的线粒体、不可降解的细胞碎片和自噬液泡。细胞凋亡分析[2]细胞系：SW480细胞浓度：15μM孵育时间：6小时结果：诱导凋亡的膜联蛋白V+/PI-和膜联蛋白V+/PI+细胞群升高。
体内研究：异AngustoneA(2或10mg/kg；腹腔注射；每天35天)显著降低小鼠SK-mel28型异种移植物的肿瘤生长、体积和重量[1]动物模型：雄性Balb/cnu/nu小鼠,SK-MEL-28异种移植物模型[1]剂量：2或10mg/kg给药：腹膜内注射,每日35天结果：与对照组相比,肿瘤重量显著降低。显著抑制增殖细胞核抗原(PCNA)的表达。Akt磷酸化水平降低。
参考文献：
[1].SongNR,etal.IsoangustoneA,anovellicoricecompound,inhibitscellproliferationbytargetingPI3K,MKK4,andMKK7inhumanmelanoma.CancerPrevRes(Phila).2013Dec;6(12):1293-303.
[2].TangS,etal.IsoangustoneAinducesautophagiccelldeathincolorectalcancercellsbyactivatingAMPKsignaling.Fitoterapia.2021Jul;152:104935.
[3].LiJ,etal.IsoangustoneAsuppressesmesangialfibrosisandinflammationinhumanrenalmesangialcells.ExpBiolMed(Maywood).2011Apr1;236(4):435-44.
IsoangustoneA物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：668.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C25H26O6
分子量：422.47
闪点：229.0±25.0°C
精确质量：422.172943
PSA：111.13000
LogP：6.94
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.650
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
IsoangustoneA安全信息
危害码(欧洲)：Xi
IsoangustoneA英文别名
：3-[3,4-Dihydroxy-5-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-5,7-dihydroxy-6-(3-methyl-2-buten-1-yl)-4H-chromen-4-one
：iso-AngustoneA
：4H-1-Benzopyran-4-one,3-[3,4-dihydroxy-5-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-5,7-dihydroxy-6-(3-methyl-2-buten-1-yl)-
Isoangustone A重点介绍
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淀粉来自植物的种子、茎和根块;肉类、乳品、蛋及谷物、豆类是蛋白质的基本来源;许多药物如麻黄碱、薄荷脑、蛇胆等等是由相应生物体提取出来的;蓝色染料靛蓝、红色染料茜素等分别从天然靛叶和茜草中提出;天然香料麝香、茉莉、玫瑰等等也是来自相应的动、植物体。
IsoangustoneA
Isoangustone A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
