依米丁

依米丁名称

中文名：依米丁
英文名：emetine
英文别名：更多

依米丁生物活性

描述：Emetine是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>自噬>>自噬
体外研究：据报道,Emetine对药物敏感的3D7恶性疟原虫寄生虫菌株的IC50值为1nM。使用K1抗性分离物测定两种药物的剂量-反应曲线,并分别为依米丁和DHA建立47nM和2.6nM的IC50值[1]。用emetine处理淋巴母细胞后,通过直接测序相应的cDNA,突变等位基因的表达水平几乎与野生型等位基因相同[2]。依米丁被鉴定为先导化合物,其具有显着的PEDF诱导的TNF分泌的浓度依赖性抑制和146nM的IC50。依米丁抑制PEDF介导的TNF释放而不影响细胞活力,并以高结合亲和力(KD=14.3nM)与PEDF受体ATGL结合[3]。依米丁降低细胞活力,诱导细胞凋亡,促使AML细胞分化并下调HIF-1α[4]。
体内研究：依米丁(0.002,0.02,0.2和2mg/kg)不仅以剂量依赖性方式减弱血糖水平,而且还诱导血糖水平的持续减弱。每日施用依米丁剂量依赖性地减弱d21的高血糖反应。与该观察结果一致,施用依米丁而非载体对照导致血糖水平的持续减弱。依米丁可改善NODT1D自发模型中的疾病严重程度[3]。Emetine(1mg/kg)可降低体内异种移植小鼠模型中的白血病负荷和治疗后白血病细胞的克隆形成能力[4]。
参考文献：

[1].MatthewsH,etal.Drugrepositioningasaroutetoanti-malarialdrugdiscovery:preliminaryinvestigationoftheinvitroanti-malarialefficacyofemetinedihydrochloridehydrate.MalarJ.2013Oct9;12:359

[2].WuL,etal.PRRT2truncatedmutationsleadtononsense-mediatedmRNAdecayinParoxysmalKinesigenicDyskinesia.ParkinsonismRelatDisord.2014Dec;20(12):1399-404

[3].HudsonLK,etal.EmetineDi-HClattenuatesType1diabetesmellitusinmice.MolMed.2016Jun10;22

[4].Cornet-MasanaJM,etal.Emetineinduceschemosensitivityandreducesclonogenicityofacutemyeloidleukemiacells.Oncotarget.2016Apr26;7(17):23239-50

依米丁物理化学性质

密度：1.17g/cm3
沸点：600.3ºCat760mmHg
熔点：89-96ºC
分子式：C29H40N2O4
分子量：517.10000
闪点：316.9ºC
精确质量：516.27500
PSA：52.19000
LogP：6.01210

依米丁毒性和生态

：

依米丁毒性英文版

依米丁安全信息

危险品运输编码：UN1544
包装等级：III
危险类别：6.1(b)

依米丁英文别名

：EMETINE
：Emetinehydrochloride
：(2S,3R,11bS)-2-[[(1R)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-yl]methyl]-3-ethyl-9,10-dimethoxy-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine
：Emetine[BAN]
：Emetin
：Cephaline-O-methylether
：Emetan,6',7',10,11-tetramethoxy
：10,11,6',7'-tetramethoxy-emetane
：Methylcephaeline
：Cephaelinemethylether

依米丁重点介绍

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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。

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