维罗非尼
维罗非尼
常用名：维罗非尼
CAS号：918504-65-1
英文名：Vemurafenib (PLX4032)
中文别名：N/A
维罗非尼名称
中文名：维罗非尼
英文名：vemurafenib
英文别名：更多
维罗非尼生物活性
描述：Vemurafenib是有效的B-RAF抑制剂,能够抑制RAFV600E和c-RAF-1的活性,IC50分别为31nM和48nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>拉夫研究领域>>癌症
靶点：
B-RafV600E:31nM(IC50)
c-Raf-1:48nM(IC50)
体外研究：Vemurafenib(PLX4032)选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK途径[1]。RG7204是在17种黑素瘤细胞系中表达RAFV600E而非BRAFWT的那些中有效的增殖抑制剂。Vemurafenib(RG7204)在CHL-1细胞中诱导高浓度的MEK和ERK磷酸化[2]。EGFR在黑色素瘤细胞中的异位表达足以引起对PLX4032的抗性[3]。
体内研究：Vemurafenib(PLX4032,20,25,75mg/kg,po)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制,较高的暴露导致BRAF突变异种移植物的肿瘤消退[1]。RG7204(12.5,25和75mg/kg,po)在携带LOX肿瘤异种移植物的小鼠中显着抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退[2]。
细胞实验：简言之，将细胞以每孔1,000至5,000个细胞的密度接种于96孔微量滴定板中，体积为180μL。对于该测定，Vemurafenib（RG7204）在含有1％DMSO的培养基中以最终测定浓度的10倍制备。细胞铺板后24小时，将20μL适当稀释液一式两份加入板中。根据程序将细胞接种后6天测定平板的增殖。
动物实验：无胸腺裸鼠，年龄为13至14周，体重约23至25克。对于LOX异种移植物，将0.2mLPBS中的2×106个细胞皮下注射到右侧腹侧。将配制成MBP的Vemurafenib（RG7204）在含有2％KlucelLF的含水载体中根据需要悬浮于所需浓度，并用稀HCl调节至pH4。替莫唑胺含有250毫克胶囊。打开胶囊并将其组合成一个批量供应。为了制备原料投配材料，首先将替莫唑胺溶于100％DMSO中，然后用盐水稀释，在10％DMSO/90％盐水（pH3.4）中形成最终的乳白色悬浮液。
参考文献：
[1].BollagG,etal.ClinicalefficacyofaRAFinhibitorneedsbroadtargetblockadeinBRAF-mutantmelanoma.Nature,2010,467(7315),596-599.
[2].YangH,etal.RG7204(PLX4032),aselectiveBRAFV600Einhibitor,displayspotentantitumoractivityinpreclinicalmelanomamodels.CancerRes,2010,70(13),5518-5527.
[3].PrahalladA,etal.UnresponsivenessofcoloncancertoBRAF(V600E)inhibitionthroughfeedbackactivationofEGFR.Nature,2012,483(7387),100-103.
维罗非尼物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：711.4±70.0°Cat760mmHg
熔点：260-262°C
分子式：C23H18ClF2N3O3S
分子量：489.922
闪点：384.0±35.7°C
精确质量：489.072540
PSA：100.30000
LogP：4.26
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.653
储存条件：-20°C
维罗非尼安全信息
海关编码：2935009090
维罗非尼海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
维罗非尼英文别名
：N-(3-{[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)-1-propanesulfonamide
：Zelboraf
：1-Propanesulfonamide,N-[3-[[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-
：Vemurafenib(PLX4032,RG7204)
：N-(3-{[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl}-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide
：N-{3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-carbonyl]-2,4-difluorophenyl}propane-1-sulfonamide
：PLX4032
维罗非尼重点介绍
【维罗非尼】凯途网维罗非尼CAS号：918504-65-1，维罗非尼MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询维罗非尼。
变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。
WeiLuoFeiNi
維羅非尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
