TK216
TK216
常用名：TK216
CAS号：1903783-48-1
英文名：TK216
中文别名：N/A
TK216名称
英文名：TK216
TK216生物活性
描述：TK216直接结合EWS-FLI1并抑制EWS-FLI1蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216阻止了EWS-FLI1与RNA解旋酶A的结合。TK216在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
EWS-FLI1protein[1]
体外研究：TK-216(500nM；24-72小时)诱导DLBCL细胞系凋亡[1]。TK216(0.03,0.06,0.125,0.25,0.5μM)导致尤文肉瘤A4573细胞系中增殖的剂量依赖性抑制[1]。TK216(0.1,0.3,1μM)诱导DLBCL细胞系凋亡,切割的半胱天冬酶3的量标准化为b-肌动蛋白,并表示为对照的倍数[1]。对于HL-60AML细胞系和TMD-8DLBCL细胞系,TK-216的IC50为0.363μM和0.152μM[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：DLBCL细胞系浓度：500nM孵育时间：24,48或72小时结果：诱导DLBCL细胞系凋亡。
体内研究：TK-216(po；100mg/kg；每日两次,持续13天)导致TMD-8异种移植模型的肿瘤生长抑制[1]。动物模型：NODScid小鼠皮下接种TMD8细胞[1]剂量：100mg/kg给药：Po；每日两次,持续13天结果：导致肿瘤生长抑制。
参考文献：
[1].BrianLannutti,etal.Usesofindolinonecompounds.US10159660B2.
TK216物理化学性质
分子式：C19H15Cl2NO3
分子量：376.23
外观性状：固体
储存条件：室温
TK216安全信息
危害码(欧洲)：Xn
TK216重点介绍
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TK216
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
