瑞斯美罗
瑞斯美罗
常用名：瑞斯美罗
CAS号：920509-32-6
英文名：MGL-3196
中文别名：瑞斯美罗
瑞斯美罗名称
中文名：MGL-3196
英文名：1,2,4-Triazine-6-carbonitrile,2-[3,5-dichloro-4-[[1,6-dihydro-5-(1-methylethyl)-6-oxo-3-pyridazinyl]oxy]phenyl]-2,3,4,5-tetrahydro-3,5-dioxo
中文别名：瑞斯美罗
英文别名：更多
瑞斯美罗生物活性
描述：MGL-3196是高度选择性的THR-β激动剂,EC50值为0.21μM。
相关类别：信号通路>>其他>>甲状腺激素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
EC50:0.21μM(THR-β)[1]
体外研究：在功能测定中,MGL-3196对THR-β(EC50=0.31μM)的THR-α选择性28倍(EC50=3.74μM)。MGL-3196显示大约30μM的IC20用于阻断hERG通道。CYP3A4/5和CYP2C19的IC50>50μM,CYP2C9仅有弱抑制(约22μM)[1]。
体内研究：MGL-3196在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分配量和清除率都很低。对于给予DIO小鼠口服的MGL-3196悬浮液,观察到暴露剂量成比例增加[1]。在用MGL-3196处理的动物中,胆固醇和肝脏大小减少,这继发于肝脏TG的减少。对MGL-3196治疗的动物的骨矿物质密度(BMD)或心脏或肾脏大小没有影响[1]。
动物实验：大鼠：MGL-3196，化合物54和55配制在4％DMSO，15％PEG-400和81％30％HPBCD的磷酸盐缓冲液中，并腹膜内给药。对于MGL-3196和54，每组4只大鼠以5,20和37.5mg/kg进行测试。对于55只，每组3只大鼠以5和15mg/kg进行测试，4只大鼠以50mg/kg进行测试[1]。小鼠：将6周龄的C57Bl/6J小鼠置于高脂肪饮食中34周。在第0天，通过管饲法（2％KlucelLF，0.1％吐温80水溶液）或0.3,1,3或10mg/kgMGL-3196管饲每组9只小鼠每日剂量23天。在平行研究中，在第0天，每组9只小鼠用每日剂量的载体（Dulbecco磷酸盐缓冲盐水，用1NNaOH调节pH至9.0）或10,30或100μg/kgT3[1]处理。
参考文献：
[1].KellyMJ,etal.Discoveryof2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile(MGL-3196),aHighlySelectiveThyroidHormoneReceptorβagonistinclinicaltrialsforthetreatmentofdyslipidemia.JMedChem.2014May22;57(10):3912-23.
瑞斯美罗物理化学性质
密度：1.65±0.1g/cm3(20°C,760mmHg)
分子式：C17H12Cl2N6O4
分子量：435.22100
精确质量：434.03000
PSA：146.52000
LogP：2.09828
储存条件：-20°C，保存于惰性气体中
瑞斯美罗英文别名
：2-[3,5-Dichloro-4-[(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)oxy]phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-[1,2,4]triazine-6-carbonitrile
：MGL3196
：MGL-3196
瑞斯美罗重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
RuiSiMeiLuo
瑞斯美羅
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
