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佐芬普利

佐芬普利

佐芬普利

常用名:佐芬普利

CAS号:81872-10-8

英文名:Zofenopril-d5

中文别名:左芬普利|1-萘乙酸

佐芬普利名称

中文名:佐芬普利
英文名:zofenopril
中文别名:左芬普利|1-萘乙酸
英文别名:更多

佐芬普利生物活性

描述:Zofenopril是一个angiotensin-convertingenzyme(ACE)抑制剂,其IC50值为81μM。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)研究领域>>神经疾病
靶点:

IC50:81μM(ACE)[1]

体外研究:动力学分析表明依那普利以竞争方式抑制GlySar的摄取(Ki约为6mM)。福辛普利和佐芬普利具有最大的抑制效力(IC50值分别为55和81μM),而其他ACE抑制剂表现出与肾肽转运蛋白的低亲和力相互作用[1]。
体内研究:Zofenopril,一种高于70mg/kg腹腔注射剂量的磺胺化合物,对抗强直期,可产生显着的保护作用(即70mg/kg,P=0.044,F=2.17,df=18;高浓度P<0.05)听源性癫痫发作反应。Zofenopril(15mg/kg,ip)预处理能够在剂量-反应曲线的左侧产生一致的转变,并且除了地西泮,非尔巴马特,苯巴比妥和苯妥英之外,一些AED的克隆抗体的ED50值显着降低与并发组比较,提示抗惊厥活性增加[2]。
细胞实验:研究在兔肾刷边缘膜囊泡中进行,其中在卡托普利,依那普利,依那普利,福辛普利,赖诺普利,喹那普利,喹那普利,雷米普利和佐芬普利的存在和不存在下检查放射性标记的GlySar的摄取[1]。
动物实验:使用体重8至12g(22至26天龄)或20至28g(48至56天龄)的雄性和雌性小鼠。在腹膜内(ip)腹膜内(ip)施用ACE抑制剂(包括佐芬普利)(10至100mg/kg)或载体并且在腹膜内注射所研究的AED后45分钟,将小鼠暴露于听觉刺激。所有ACE抑制剂在给药前悬浮于1%吐温80溶液中[2]。
参考文献:

[1].LinCJ,etal.Competitiveinhibitionofglycylsarcosinetransportbyenalaprilinrabbitrenalbrushbordermembranevesicles:interactionofACEinhibitorswithhigh-affinityH+/peptidesymporter.PharmRes.1999May;16(5):609-15.

[2].SarroGD,etal.Fosinoprilandzofenopril,twoangiotensin-convertingenzyme(ACE)inhibitors,potentiatetheanticonvulsantactivityofantiepilepticdrugsagainstaudiogenicseizuresinDBA/2mice.PharmacolRes.2012Mar;65(3):285-96.

佐芬普利物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:646.3±55.0°Cat760mmHg
熔点:129-131.5ºC(lit.)
分子式:C22H23NO4S2
分子量:429.552
闪点:344.7±31.5°C
精确质量:429.106842
PSA:125.28000
LogP:3.78
外观性状:crystalline|lightyellow
蒸汽压:0.0±2.0mmHgat25°C
折射率:1.659
储存条件:2-8°C

佐芬普利安全信息

危害码(欧洲):Xn:Harmful;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲):R22
安全声明(欧洲):23-24/25
WGK德国:3
RTECS号:QJ0875000

佐芬普利英文别名

:L-Proline,1-[(2S)-3-(benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-,(4S)-
:UNII-290ZY759PI
:(4S)-N-((S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl)-4-(phenylthio)-L-prolineBenzoate(Ester)
:Zoprace
:(1(R*),2a,4a)-1-(3-(Benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl)-4-(phenylthio)-L-proline
:Zofenopril
:(4S)-1-[(2S)-3-(Benzoylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]-4-(phenylsulfanyl)-L-proline
:Zofenoprilum
:(2S,4S)-1-[(2S)-3-benzoylsulfanyl-2-methylpropanoyl]-4-phenylsulfanylpyrrolidine-2-carboxylicacid
:MFCD00004046
:EINECS201-705-8

佐芬普利重点介绍

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消化系统疾病很多,用药复杂多样,对于反流性食管炎等食管疾病,应用制酸药,尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌,减少刺激的效果,近年来,胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现,对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病,治疗药物很多,迄今尚缺乏特效治疗,制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。

ZuoFenPuLi

佐芬普利

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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