阿托帕沙溴酸
阿托帕沙溴酸
常用名：阿托帕沙溴酸
CAS号：474550-69-1
英文名：Atopaxar hydrobromide
中文别名：N/A
阿托帕沙溴酸名称
中文名：阿托帕沙溴酸
英文名：K3D2WJ7U0I
英文别名：更多
阿托帕沙溴酸生物活性
描述：氢溴酸阿托帕沙(E5555)是一种高效、口服、选择性和可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂。氢溴酸阿托帕沙是一种抗血小板药物,可干扰血小板信号传导。氢溴酸阿托帕沙可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)
靶点：
PAR-1[1]
体外研究：氢溴酸阿托帕沙(0.0001-10μM；1h)以浓度依赖性方式抑制haTRAP(高亲和力凝血酶受体激活肽)与人血小板膜上PAR-1的结合,IC50为0.019μM[2]。氢溴酸阿托帕沙以浓度依赖性方式抑制凝血酶或TRAP诱导的人血小板聚集[2]。氢溴酸阿托帕沙不抑制ADP、U46619、胶原和PAR-4ap诱导的PRP(富含血小板的血浆)聚集,浓度高达20μM[2]。
体内研究：在光化学诱导血栓形成(PIT)豚鼠模型中,氢溴酸阿托帕沙(30-100mg/kg；p.o.)可导致股动脉闭塞时间的剂量依赖性延长[2]。氢溴酸阿托帕沙在最高试验剂量1000mg/kg时不会延长豚鼠的出血时间[2]。动物模型：豚鼠,PIT模型[2]剂量：口服给药：10mg/kg,30mg/kg,100mg/kg结果：与对照组相比,30mg/kg和100mg/kg时的闭塞时间分别延长了1.8倍和2.4倍。
参考文献：
[1].ChrisDockendorff,etal.Discoveryof1,3-DiaminobenzenesasSelectiveInhibitorsofPlateletActivationatthePAR1Receptor.ACSMedChemLett.2012Mar8;3(3):232–237.
[2].MotojiKogushi,etal.ThenovelandorallyactivethrombinreceptorantagonistE5555(Atopaxar)inhibitsarterialthrombosiswithoutaffectingbleedingtimeinguineapigs.EurJPharmacol.2011Apr25;657(1-3):131-7.
阿托帕沙溴酸物理化学性质
分子式：C29H39BrFN3O5
分子量：608.539
精确质量：607.205688
储存条件：-20°C
阿托帕沙溴酸英文别名
：K3D2WJ7U0I
：2-(5,6-Diethoxy-7-fluoro-1-imino-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-[4-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)-5-(4-morpholinyl)phenyl]ethanonehydrobromide(1:1)
：E5555hydrobromide
：Ethanone,2-(5,6-diethoxy-7-fluoro-1,3-dihydro-1-imino-2H-isoindol-2-yl)-1-[3-(1,1-dimethylethyl)-4-methoxy-5-(4-morpholinyl)phenyl]-,hydrobromide(1:1)
：Atopaxarhydrobromide
：MFCD25371545
阿托帕沙溴酸重点介绍
【阿托帕沙溴酸】凯途网阿托帕沙溴酸CAS号：474550-69-1，阿托帕沙溴酸MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询阿托帕沙溴酸。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
ATuoPaShaXiuSuan
阿托帕沙溴酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
