齐多夫定

齐多夫定名称

中文名：齐多夫定
英文名：zidovudine
中文别名：3'-叠氮脱氧胸苷|3’-叠氮-3’-脱氧胸苷|1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶|叠氮胸苷|3'-叠氮-3'-脱氧胸苷|齐多夫定ZIDOVUDINE|3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
英文别名：更多

齐多夫定生物活性

描述：Zidovudine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),广泛用于治疗HIV感染。Zidovudine增强CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CRISPR/Cas9信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：

HIV-1

CRISPR/Cas9

体外研究：齐多夫定抑制SVG,原代人胎儿星形胶质细胞(PFA),外周血单核细胞(PBMC)和单核细胞衍生的巨噬细胞(MDM),EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG,PFA,PBMC和MDM,EC90分别为0.205μM,44.157μM,0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR/Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法,可以对活细胞基因组进行精确,有针对性的改变。CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的共同受体,并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4+细胞。CRISPR/Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因,导致人原代CD4+T细胞的HIV-1抗性。Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应,而不影响细胞分裂和增殖[2]。
体内研究：与PBS载体相比,腹膜内注射NRTI拉米夫定(3TC),齐多夫定(AZT)或阿巴卡韦(ABC)抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成(CNV)。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE/脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC,AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低,但在P2rx7-中没有显着降低。/-老鼠[3]。
细胞实验：在滴定浓度的ARV存在下，在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG，2,500个PFA，200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol/vol）的培养基替换，并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后，除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物（ARV）或DMSO（0.5％体积/体积）浓度的培养基替换。在感染后72小时，吸出培养基，裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStarOptima酶标仪测量发光。使用GraphPadPrism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50％（EC50）和90％（EC90）有效浓度。
动物实验：使用小鼠[3]C57BL/6J（野生型）和P2rx7-/-小鼠。使用Nlrp3-/-小鼠。将NRTI3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125ng/μL;ABC，183ng/μL;AZT，146ng/μL），1μLA438079盐酸盐（3,30或300）在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体（PBS）加入玻璃体液中（ng/μL）。另一组小鼠注射3TC（125ng）与抗小鼠VEGF多克隆抗体（10ng）组合。山羊全IgG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。
参考文献：

[1].GrayLR,etal.TheNRTIslamivudine,stavudineandzidovudinehavereducedHIV-1inhibitoryactivityinastrocytes.PLoSOne.2013Apr16;8(4):e62196.

[2].HouP,etal.GenomeeditingofCXCR4byCRISPR/cas9conferscellsresistanttoHIV-1infection.SciRep.2015Oct20;5:15577.

[3].MizutaniT,etal.NucleosideReverseTranscriptaseInhibitorsSuppressLaser-InducedChoroidalNeovascularizationinMice.InvestOphthalmolVisSci.2015Nov;56(12):7122-9.

齐多夫定物理化学性质

熔点：113-115 °C(lit.)
分子式：C10H13N5O4
分子量：267.241
精确质量：267.096741
PSA：134.07000
LogP：-0.53
外观性状：白色至灰白色晶体
折射率：47°(C=1,H2O)
储存条件：

密封、在-20ºC下保存

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性：1-5g/100mLat17ºC
计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0

2、氢键供体数量：2

3、氢键受体数量：6

4、可旋转化学键数量：3

5、互变异构体数量：3

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：93.2

7、重原子数量：19

8、表面电荷：0

9、复杂度：484

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

更多：

1.性状：无味微白色粉末

2.密度（g/mL,20℃）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：113-115

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC,KPa）：未确定

7.折射率：47º（C=1，H2O）

8.闪点（ºC）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（KPa,25ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：0.53

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：水：17ºC，1-5g/100mL，易溶于乙醇

齐多夫定MSDS

：1.1产品标识符
:3′-叠氮-3′-脱氧胸苷
产品名称
1.2鉴别的其他方法
AZT
Azidothymidine
Zidovudine
ZDV
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS分类
急性毒性,经口(类别5)
致癌性(类别2)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
H351怀疑会致癌。
警告申明
预防
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P281使用所需的个人防护设备。
措施
P308+P313如接触到或有疑虑：求医/就诊。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:AZT
别名
Azidothymidine
Zidovudine
ZDV
:C10H13N5O4
分子式
:267.24g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
3′-Azido-3′-deoxythymidine
–
CAS号30516-87-1

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：-20°C
充气保存对光线敏感强烈地吸湿
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合EN166要求请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
防渗透的衣服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:113-115°C-lit.
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
大约50g/l
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
加热。发光。
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量(LD50)经口-大鼠-3,084mg/kg
备注:感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：上睑下垂。行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
该产品是或包含被IARC,ACGIH,EPA,和NTP列为致癌物的组分
在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象
IARC:
2B-第2B组：可能对人类致癌(3′-Azido-3′-deoxythymidine)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:XP2072000

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

齐多夫定毒性和生态

：

齐多夫定生态学数据:

若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

齐多夫定毒性英文版

齐多夫定安全信息

符号：
GHS08
信号词：Warning
危害声明：H351
警示性声明：P280
个人防护装备：Eyeshields;full-faceparticlerespiratortypeN100(US);Gloves;respiratorcartridgetypeN100(US);typeP1(EN143)respiratorfilter;typeP3(EN143)respiratorcartridges
危害码(欧洲)：Xn:Harmful
风险声明(欧洲)：R40
安全声明(欧洲)：S36/37/39-S45
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3
RTECS号：XP2072000
海关编码：2933990090

齐多夫定制备

胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。

齐多夫定海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

齐多夫定文献123

更多文献：Xenobioticsthataffectoxidativephosphorylationalterdifferentiationofhumanadipose-derivedstemcellsatconcentrationsthatarefoundinhumanblood.

Dis.ModelMech.8,1441-55,(2015)

Adipogenesisisaccompaniedbydifferentiationofadiposetissue-derivedstemcellstoadipocytes.Aspartofthisdifferentiation,biogenesisoftheoxidativephosphorylationsystemoccurs.Manychem…

：
：Evaluationoftheinvitro/invivopotentialoffiveberries(bilberry,blueberry,cranberry,elderberry,andraspberryketones)commonlyusedasherbalsupplementstoinhibituridinediphospho-glucuronosyltransferase.

FoodChem.Toxicol.72,13-9,(2014)

Inthisstudy,weevaluatedinhibitorypotentialsofpopularly-consumedberries(bilberry,blueberry,cranberry,elderberry,andraspberryketones)asherbalsupplementsonUGT1A1,UGT1A4,UGT1A6,UGT…

：
：Evaluationoftheinvitro/invivodruginteractionpotentialofBST204,apurifieddryextractofginseng,anditsfourbioactiveginsenosidesthroughcytochromeP450inhibition/inductionandUDP-glucuronosyltransferaseinhibition

FoodChem.Toxicol.68,117-27,(2014)

•BST204isapurifieddryextractofginsengcontaininghighamountsofRh2andRg3.•BST204hadonlyweakinhibitoryeffectsonnineCYPsandfiveUGTs.•ItisunlikelythatBST204alterpharmacok…

：

齐多夫定英文别名

：Retrovis
：bwa509u
：Azitidin
：BW-A509U
：1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
：1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine
：Thymidine,3'-azido-3'-deoxy-
：ZVD
：3'-azido-3'-droxythymidine
：retrovir
：Timazid
：ZDV
：1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine
：BE-AS09U
：Azidothymidine
：1-[(2R,4S,5S)-4-Azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidin-2,4(1H,3H)-dion
：3'-Azido-3'-deoxythymidine
：1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
：AZT
：MFCD00006536
：2,4(1H,3H)-pyrimidinedione,1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methyl-
：Zidovudine

齐多夫定重点介绍

【齐多夫定】凯途网齐多夫定CAS号：30516-87-1，齐多夫定MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询齐多夫定。

抗应激药物是指能预防应激和降低应激反应的药物。一种优良的抗应激药，应具备以下特点： 能明显减轻动物的应激反应、不影响动物的正常活动及抗体形成、无药物残留。

JiDuoFuDing

齊多夫定