L-DFMO monohydrochloride
L-DFMO monohydrochloride
常用名：L-DFMO monohydrochloride
CAS号：69955-42-6
英文名：L-Eflornithine monohydrochloride
中文别名：N/A
L-DFMOmonohydrochloride名称
中文名：L-Eflornithinemonohydrochloride
英文名：L-Eflornithinemonohydrochloride
L-DFMOmonohydrochloride生物活性
描述：L-Eflornithinemonohydrochloride(L-DFMOmonohydrochloride)是Eflornithine的对映异构体。L-Eflornithine是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶(ornithinedecarboxylase,ODC)抑制剂,KD为1.3±0.3μM,Kinact为0.15±0.03min-1[1].
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
KD:1.3±0.3µM(Ornithinedecarboxylase,ODC)[1]
体外研究：Eflornithine(D/L-DFMO)是ODC的抑制剂,ODC是真核多胺生物合成中的第一种酶。Eflornithine(DFMO)的两种对映体都不可逆地使ODC失活。Eflornithine对映体(L-Eflornithine和D-Eflornithine)均以时间和浓度依赖性方式抑制ODC活性。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,形成酶-抑制剂复合物的抑制剂解离常数(KD)值分别为28.3±3.4,1.3±0.3和2.2±0.4μM。对于D-Eflornithine,L-Eflornithine和Eflornithine,不可逆步骤的抑制剂失活常数(Kinact)分别为0.25±0.03,0.15±0.03和0.15±0.03min-1。用L-Eflornithine或D-Eflornithine处理人结肠肿瘤来源的HCT116细胞可以浓度依赖性方式降低细胞多胺含量[1]。对映体在体外显示出不同的效力,L-对映体对靶酶鸟氨酸脱羧酶具有高达20倍的亲和力[2]。L-Eflornithine在培养的T.bruceigambiense寄生虫中似乎也更有效[2]。
体内研究：更有效的L-Eflornithine在血浆和脑脊液(CSF)中的浓度远低于D-Eflornithine。L-Eflornithine的血浆浓度平均为D-对映体浓度的52％。L-Eflornithine和D-eflornithine的典型口服清除率分别为17.4和8.23升/小时[2]。
参考文献：
[1].QuN,etal.Inhibitionofhumanornithinedecarboxylaseactivitybyenantiomersofdifluoromethylornithine.BiochemJ.2003Oct15;375(Pt2):465-70.
[2].Jansson-LöfmarkR,etal.Enantiospecificreassessmentofthepharmacokineticsandpharmacodynamicsoforaleflornithineagainstlate-stageTrypanosomabruceigambiensesleepingsickness.AntimicrobAgentsChemother.2015Feb;59(2):1299-307.
L-DFMOmonohydrochloride物理化学性质
分子式：C6H13ClF2N2O2
分子量：218.63
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
L-DFMO monohydrochloride重点介绍
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L-DFMOmonohydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
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国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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