伊伐雷定
伊伐雷定
常用名:伊伐雷定
CAS号:155974-00-8
英文名:Ivabradine
中文别名:伊伐雷定
伊伐雷定名称
中文名:伊伐布雷定
英文名:ivabradine
中文别名:伊伐雷定
英文别名:更多
伊伐雷定生物活性
描述:伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>HCN频道
体内研究:伊伐布拉定(1、10、20mg/kg;i.p.)在小鼠中显示出抗惊厥和神经保护作用[3]。伊伐布拉定(5、10、20mg/kg;p.o;每日1周)可降低交感神经能活动增强的小鼠的心率[4]。动物模型:25-30g,6周雄性瑞士小鼠[3]剂量:1、10、20mg/kg给药:腹腔注射。;为期3天的结果:减轻PTZ和PICRO诱导的癫痫发作,同时在所研究的所有脑区域显示出抗氧化作用,并分别降低PICRO和PTZ处理的小鼠CA1和DG区域的切割型caspase-3表达。动物模型:3-4个月转基因(TG)小鼠,心脏限制性过表达b2AR[4]剂量:5、10、20mg/kg给药:P.o;结果:在10mg/kg时,降低了对b-激动剂异丙肾上腺素的最大心率增加,而不改变收缩参数的反应。
参考文献:
[1].TardifJC,etal.Efficacyofivabradine,anewselectiveI(f)inhibitor,comparedwithatenololinpatientswithchronicstableangina.EurHeartJ.2005Dec;26(23):2529-36.
[2].MulderP,etal.Heartrateslowingformyocardialdysfunction/heartfailure.AdvCardiol.2006;43:97-105.
[3].CavalcanteTMB,etal.Ivabradinepossessesanticonvulsantandneuroprotectiveactioninmice.BiomedPharmacother.2019Jan;109:2499-2512.
[4].DuXJ,etal.I(f)channelinhibitorivabradinelowersheartrateinmicewithenhancedsympathoadrenergicactivities.BrJPharmacol.2004May;142(1):107-12.
伊伐雷定物理化学性质
密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:626.9±55.0°Cat760mmHg
分子式:C27H36N2O5
分子量:468.585
闪点:332.9±31.5°C
精确质量:468.262421
PSA:60.47000
LogP:3.69
蒸汽压:0.0±1.8mmHgat25°C
折射率:1.560
伊伐雷定合成线路
伊伐雷定英文别名
:Ivabradine[INN]
:3-[3-({[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino)propyl]-7,8-dimethoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
:[14C]-Ivabradine
:3-{3-[{[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4,2,0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]-propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
:UNII-3H48L0LPZQ
:Ivabradine
:3-(3-((((7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl)methyl)(methyl)amino)propyl)-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
:Procoralan
:2H-3-Benzazepin-2-one,3-[3-[[[(7S)-3,4-dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-
:3-{3-[{[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl}(methyl)amino]propyl}-7,8-dimethoxy-1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one
:Corlanor
:3-[3-[[(7S)-3,4-dimethoxy-7-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one
伊伐雷定重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
YiFaLeiDing
伊伐雷定
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: