β-的Apo-13胡萝卜素酮
β-的Apo-13胡萝卜素酮
常用名:β-的Apo-13胡萝卜素酮
CAS号:17974-57-1
英文名:β-Apo-13-carotenone
中文别名:N/A
β-的Apo-13胡萝卜素酮名称
中文名:β-的Apo-13胡萝卜素酮
英文名:(3E,5E,7E)-6-methyl-8-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl)-3,5,7-octatriene-2-one
英文别名:更多
β-的Apo-13胡萝卜素酮生物活性
描述:β-Apo-13-carotenone(D’Orenone)是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>其他
体外研究:β-apo-13-胡萝卜素被鉴定为大鼠肠粘膜匀浆中β-胡萝卜素的酶促裂解产物。发现β-apo-13-胡萝卜素通过9-顺式-视黄酸拮抗RXRα的活化,并且在低至1nM的浓度下有效。分子模拟研究表明,β-apo-13-胡萝卜素使分子相互作用成为RXRα的拮抗剂[1]。β-apo-13-胡萝卜素竞争9cRA与RXRα的结合,其亲和力(7-8nM)与9cRA本身相同。β-apo-13-胡萝卜素以与已知拮抗剂UVI3003相似的效率拮抗全长hRXRα的9cRA活化。β-apo-13-胡萝卜素诱导RXRα转录沉默四聚体的形成,但不抑制共激活因子募集到分离的LBD中[2]。β-apo-13-胡萝卜素的摄取和/或代谢不允许这些β-胡萝卜素代谢物在细胞中积累。β-apo-类胡萝卜素治疗诱导3T3-L1脂肪细胞标志物基因表达[3]。
激酶实验:将Cos-1细胞在无血清培养基中转染,每孔含有以下列量混合的三种质粒,0.05μgpRL-TK,2μgpRXRE-荧光素酶,2.5μgpSG5-RXRα,一式三份。转染后,将板在37℃,5%CO2中温育4小时。然后将介质更改为完成DMEM。用活性炭处理炭剥离的FBS以吸附包括类维生素A的亲脂性化合物。转染后20小时,用测试化合物(β-Apo-13-胡萝卜素)处理细胞,所述测试化合物仅溶于乙醇或0.1%乙醇中另外24小时。用PBS洗涤细胞一次,并通过与500μL被动裂解缓冲液在室温下孵育15分钟进行裂解。然后使用试剂盒[1]测定20μL等份的细胞裂解物的荧光素酶活性。
参考文献:
[1].ErogluA,etal.Theeccentriccleavageproductofβ-carotene,β-apo-13-carotenone,functionsasanantagonistofRXRα.ArchBiochemBiophys.2010Dec1;504(1):11-6.
[2].SunJ,etal.β-Apo-13-carotenoneregulatesretinoidXreceptortranscriptionalactivitythroughtetramerizationofthereceptor.JBiolChem.2014Nov28;289(48):33118-24.
[3].WangCX,etal.Actionsofβ-apo-carotenoidsindifferentiatingcells:differentialeffectsinP19cellsand3T3-L1adipocytes.ArchBiochemBiophys.2015Apr15;572:2-10.
β-的Apo-13胡萝卜素酮物理化学性质
分子式:C18H26O
分子量:258.39800
精确质量:258.19800
PSA:17.07000
LogP:5.16070
储存条件:2-8℃
β-的Apo-13胡萝卜素酮英文别名
:6-methyl-8-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl)-3,5,7-octatrien-2-one
:9-methyl-7-(1,1,5-trimethyl-5-cyclohexen-6-yl)-7,9,11-octatrien-13-one
:(3E,5E,7E)-6-methyl-8-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-enyl)octa-3,5,7-trien-2-one
:β-apo-13-carotenone
:(2E,4E)-3-methyl-5-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl)-2,4-pentadienal
:(3E,5E,7E)-6-Methyl-8-(2,6,6-trimethyl-cyclohex-1-enyl)-octa-3,5,7-trien-2-one
:(3E,5E,7E)-6-methyl-8-(2,6,6-trimethylcyclohex-1-en-1-yl)octa-3,5,7-trien-2-one
β-的Apo-13胡萝卜素酮重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
β-DeApo-13HuLuoBoSuTong
β-的Apo-13胡蘿卜素酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: