吡咯替尼
吡咯替尼
常用名：吡咯替尼
CAS号：1269662-73-8
英文名：Pyrotinib
中文别名：N/A
吡咯替尼名称
中文名：吡咯替尼
英文名：Pyrotinib
英文别名：更多
吡咯替尼生物活性
描述：Pyrotinib(SHR-1258)是有效和选择性的EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为13和38nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFR:13nM(IC50)
HER2:38nM(IC50)
体外研究：Pyrotinib在HER2依赖性细胞系(BT474,SK-OV-3)中具有高效力,而在HER2阴性细胞系(MDA-MB-231)中显示出更弱的抑制。它抑制BT474和SK-OV-3Pyrotinib细胞,IC50分别为5.1和43nM。当在一组不同的激酶如KDR,c-Kit,PDGFRβ,c-Src和C-Met(c-Src,IC50为790nM,其他超过3000nM)中进行测试时,Pyrotinib显示出高选择性为HKI-272。[1]。
体内研究：在裸鼠,大鼠和狗中,Pyrotinib的生物利用度分别为20.6％,43.5％和13.5％。Pyrotinib具有良好的药物样理化学特性,并且在人类受试者中具有相对较高的口服暴露,其半衰期比临床前动物物种(如小鼠,大鼠和狗)长得多。在第21天,Pyrotinib的TGI％(肿瘤生长抑制)在5mg/kg,10mg/kg,20mg/kg的剂量下分别为109％,157％,159％。SK-OV-3卵巢异种移植模型中的Pyrotinib在第21天显示TGI％为2％,12％,83％,剂量分别为2.5mg/kg,5mg/kg,10mg/kg),这进一步证实了10mg/kg时体内抗肿瘤作用强劲[1]。
细胞实验：用一系列浓度的Pyrotinib处理癌细胞（A431，SK-BR-3和NCI-N87）72小时。通过磺酰罗丹明B（SRB）方法测定细胞增殖。通过测试化合物的连续浓度的抑制率数据计算IC50值[1]。
动物实验：大鼠：对小鼠静脉内（iv）和胃内（ig）给予试验化合物（包括Pyrotinib）以获得它们的生物利用度。在给药前和静脉内给药后0.083,0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,24小时收集裸鼠血浆样品[1]。小鼠：对来自SLAC的BALB/Ca裸鼠（6至7周，雌性）进行体内功效研究。裸鼠是皮下接种的BT-474人乳腺癌细胞或SK-OV-3卵巢癌细胞。在肿瘤生长至150-250mm3后，将小鼠随机分成组，每天一次给予Pyrotinib（2.5,5,10,20mg/kg）。测量肿瘤体积和小鼠体重，每周记录2-3次[1]。
参考文献：
[1].LiX,etal.DiscoveryanddevelopmentofPyrotinib:AnovelirreversibleEGFR/HER2dualtyrosinekinaseinhibitorwithfavorablesafetyprofilesforthetreatmentofbreastcancer.EurJPharmSci.2017Jan21.pii:S0928-0987(17)30043-X.
吡咯替尼物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：775.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C32H31ClN6O3
分子量：583.080
闪点：422.8±32.9°C
精确质量：582.214600
LogP：5.64
蒸汽压：0.0±2.7mmHgat25°C
折射率：1.677
储存条件：2-8℃
吡咯替尼英文别名
：2-Propenamide,N-[4-[[3-chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-3-[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]-,(2E)-
：PYROTINIB
：(2E)-N-(4-{[3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)phenyl]amino}-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)-3-[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]acrylamide
吡咯替尼重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BiGeTiNi
吡咯替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
