Aldoxorubicin
Aldoxorubicin
常用名：Aldoxorubicin
CAS号：1361644-26-9
英文名：INNO-206
中文别名：N/A
Aldoxorubicin名称
中文名：Aldoxorubicin
英文名：N-[(E)-[1-[(2S,4S)-4-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-3,4-dihydro-1H-tetracen-2-yl]-2-hydroxyethylidene]amino]-6-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)hexanamide
英文别名：更多
Aldoxorubicin生物活性
描述：Aldoxorubicin(INNO-206)是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。Aldoxorubicin(INNO-206)在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>拓扑异构酶研究领域>>癌症
靶点：
TopoisomeraseII
体外研究：Aldoxorubicin(INNO-206)(0.27至2.16μM)抑制血管形成,并以pH依赖的方式减少多发性骨髓瘤细胞的生长[1]。
体内研究：Aldoxorubicin(INNO-206)(10.8mg/kg,iv)在第28天显示出明显较小的肿瘤体积和IgG水平,并且耐受性良好,90％的小鼠存活至携带LAGκ-1A的小鼠研究结束。肿瘤[1]。Aldoxorubicin(INNO-206)在剂量高达260mg/mL阿霉素当量时显示出良好的安全性,并且能够在I期研究中诱导乳腺癌,小细胞肺癌和肉瘤中的肿瘤消退[2]。在鼠肾细胞癌模型和乳腺癌异种移植模型中,醛固酮(INNO-206)显示出优于多柔比星的活性[3]。
细胞实验：在处理之前，将细胞以1×105个细胞/100μL/孔接种在含有FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中24小时。在培养基，Aldoxorubicin（INNO-206）或多柔比星存在下培养细胞48小时。接下来，使用CellTiter96AQueousNon-RadioactiveCellProliferationAssay定量细胞活力。用MTS处理每个孔1至4小时，之后使用96孔板读数器记录490nm处的吸光度。测量的甲product产物的量与活细胞的数量成正比。绘制的数据是平均值±SEM，每个数据点使用3个重复。
动物实验：对于LAGκ-1A实验，每周一次以10.8mg/kg（多柔比星当量剂量8.0mg/kg）给SCID小鼠施用醛固酮（INNO-206）。用常规阿霉素以4.0和8.0mg/kg每周一次治疗小鼠。对于LAGκ-2实验，Aldoxorubicin（INNO-206）以2.7和5.4mg/kg的剂量每周施用一次（W），或者以0.9和1.8mg/kg的剂量每周施用连续3天（WF）。硼替佐米每周两次（W，F）给药，剂量为0.5mg/kg。将阿霉素以2,4和8mg/kg施用于SCID小鼠，并且以2mg/kg每周一次向SCID小鼠施用PLD。每种药物以100μL的体积静脉内施用。
参考文献：
[1].EricSanchez,etal.Anti-MyelomaEffectsoftheNovelAnthracyclineDerivativeINNO-206.ClinCancerRes.201218;3856.
[2].Kratz,F.INNO-206(DOXO-EMCH),anAlbumin-BindingProdrugofDoxorubicinUnderDevelopmentforPhaseIIStudies.CurrentBioactiveCompounds,2011,7(1):33-38(6)
[3].GraeserR,etal.INNO-206,the(6-maleimidocaproylhydrazonederivativeofdoxorubicin),showssuperiorantitumorefficacycomparedtodoxorubicinindifferenttumorxenograftmodelsandinanorthotopicpancreascarcinomamodel.InvestNewDrugs.2010F
[4].WalkerL,etal.Cellpenetratingpeptidesfusedtoathermallytargetedbiopolymerdrugcarrierimprovethedeliveryandantitumorefficacyofanacid-sensitivedoxorubicinderivative.IntJPharm.2012Oct15;436(1-2):825-32.
Aldoxorubicin物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C37H42N4O13
分子量：750.748
精确质量：750.274841
PSA：271.33000
LogP：3.08
折射率：1.708
储存条件：2-8℃
Aldoxorubicin英文别名
：DOXO-EMCH
：1H-Pyrrole-1-hexanoicacid,2,5-dihydro-2,5-dioxo-,2-[(1E)-1-[(2S,4S)-4-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-2-naphthacenyl]-2-hydroxyethylidene]hydrazide
：INNO-206
：N'-[(1E)-1-{(2S,4S)-4-[(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-2,5,12-trihydroxy-7-methoxy-6,11-dioxo-1,2,3,4,6,11-hexahydro-2-tetracenyl}-2-hydroxyethylidene]-6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanehydrazide
：Aldoxorubicin(USAN)
：Aldoxorubicin
：CS-1186
Aldoxorubicin重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Aldoxorubicin
Aldoxorubicin
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
