MK 0893
MK 0893
常用名：MK 0893
CAS号：870823-12-4
英文名：MK 0893
中文别名：N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸
MK0893名称
中文名：N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸
英文名：3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]amino]propanoicacid
中文别名：N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸
英文别名：更多
MK0893生物活性
描述：MK0893是一种有效的,选择性的glucagonreceptor拮抗剂,IC50值为6.6nM,选择性是对GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的200多倍。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胰高血糖素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:6.6nM(glucagonreceptor)
体外研究：相对于其他家族BGPCR,MK0893对胰高血糖素受体具有选择性,显示GIPR的IC50值为1020nM,PAC1的IC50值为9200nM,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的IC50值>10000nM。MK0893对恒河猴GCGR具有活性,在cAMP测定中显示IC50为56nM,其中CHO细胞表达恒河猴GCGR[1]。
体内研究：MK0893使hGCGR小鼠和恒河猴的胰高血糖素诱导的葡萄糖升高变钝。它还降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平：在hGCGRob/ob小鼠中,它分别在3和10mpk单剂量下将葡萄糖(AUC0-6h)降低32％和39％。在高脂肪饮食的hGCGR小鼠中,相对于载体对照和瘦hGCGR小鼠之间的差异,饲料中的MK0893和饲料中的10mpkpo分别在第10天降低血糖水平89％和94％[1]]。
细胞实验：CHOhGCGR细胞在Iscove’sModifiedDulbecco’sMedium（IMDM），10％FBS，1mML-谷氨酰胺，青霉素-链霉素（100μ/mL）和500μgG418/mL中生长3-4天，然后使用无酶培养物收获解离介质（EFDM）。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。将化合物从DMSO原液中稀释，并以5％DMSO的终浓度加入到测定中。将细胞与化合物或DMSO对照预孵育30分钟。加入胰高血糖素（250pM），并将样品在室温下再孵育30分钟。通过添加FlashPlate试剂盒检测缓冲液终止测定。然后将测定在室温下再温育3小时，并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。cAMP水平根据制造商的说明确定。对于SchildPlot分析，将等分试样的细胞在室温下与56,100,178,300,560和1000nM9m预孵育30分钟，然后加入0.001-1000nM胰高血糖素以开始测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPadPrism，v4分析数据。
参考文献：
[1].XiongY,etal.DiscoveryofanovelglucagonreceptorantagonistN-[(4-{(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine(MK-0893)forthetreatmentoftypeIIdiabetes.JMedChem.2012Jul12;
MK0893物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：814.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C32H27Cl2N3O4
分子量：588.481
闪点：446.1±34.3°C
精确质量：587.137878
PSA：93.45000
LogP：6.97
蒸汽压：0.0±3.1mmHgat25°C
折射率：1.649
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MK0893英文别名
：N-(4-{(1S)-1-[3-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}benzoyl)-β-alanine
：cs-0324
：mk0893||mk-0893
：β-Alanine,N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]-
：mk-0893
：MK0893
MK 0893重点介绍
【MK 0893】凯途网MK 0893CAS号：870823-12-4，MK 0893MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK 0893。
天然产物从自然界存在的生物体内分离、提取得到的有机化合物称为天然产物。它们是在动、植物体内，通过生化作用和光合作用形成的。
MK0893
MK 0893
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
