CLP-3094
CLP-3094
常用名：CLP-3094
CAS号：312749-73-8
英文名：2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BENZIMIDAZOLE
中文别名：N/A
CLP-3094名称
英文名：2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazole
英文别名：更多
CLP-3094生物活性
描述：CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病信号通路>>其他>>雄激素受体
体外研究：CLP-3094在aequorin试验中使用表达GPR142的CHO-K1细胞抑制L-色氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)增加,在SPA试验中使用表达GPR142的HEK293细胞抑制肌醇磷酸盐的积累。在aequorin分析中,CLP-3094对小鼠受体的IC50为0.2μM,对人受体的IC50为2.3μM,对200μML-色氨酸。CLP-3094还抑制L-色氨酸和GPR142激动剂诱导的胰岛胰岛素分泌[2]。
体内研究：CLP-3094(30100mg/kg；i、p.从第0天到第11天,每天)的关节炎严重程度评分始终显著低于载体治疗的小鼠[2]。动物模型：CAIA小鼠模型(雌性DBA1/J小鼠静脉注射2mg抗胶原抗体,然后腹腔注射50μgLPS)[2]剂量：30100mg/kg给药：从第0天到第11天每天腹腔注射结果：Arthritis评分随剂量的增加而降低,但幅度不大。
参考文献：
[1].MunugantiRS,etal.Targetingthebindingfunction3(BF3)siteoftheandrogenreceptorthroughvirtualscreening.2.developmentof2-((2-phenoxyethyl)thio)-1H-benzimidazolederivatives.JMedChem.2013;56(3):1136-1148.
[2].MurakoshiM,etal.DiscoveryandpharmacologicaleffectsofanovelGPR142antagonist.JReceptSignalTransductRes.2017;37(3):290-296.
CLP-3094物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：509.6±56.0°Cat760mmHg
分子式：C15H13ClN2OS
分子量：304.794
闪点：262.0±31.8°C
精确质量：304.043701
LogP：5.08
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.693
CLP-3094英文别名
：2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)ethyl4-chlorophenylether
：MFCD00805733
：1H-Benzimidazole,2-[[2-(4-chlorophenoxy)ethyl]thio]-
：2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]sulfanyl}-1H-benzimidazole
CLP-3094重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
CLP-3094
CLP-3094
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
