SGC2085
SGC2085
常用名：SGC2085
CAS号：1821908-48-8
英文名：SGC2085
中文别名：N/A
SGC2085名称
中文名：SGC2085
英文名：SGC2085
英文别名：更多
SGC2085生物活性
描述：SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂,IC50值为50nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:50nM(CARM1)[1]
体外研究：SGC2085具有位置R1的甲基和R2的3,5-二甲基苯氧基,对CARM1的IC50为50nM,对CARM1的选择性超过PRMT6的100倍。这些结果表明R1上的取代基的存在对于CARM1的有效和选择性抑制是必需的。除PRMT6(IC50=5.2μM)外,SGC2085不会抑制其他PRMT。考虑到其小尺寸(MW=312.4Da),SGC2085具有优异的选择性特征,可以通过利用精氨酸结合口袋外的两种酶的结合位点的差异来进一步改善。化合物SGC2085还显示对在三种不同浓度(1,10和50μM)下测试的一组21种人蛋白质甲基转移酶的完全选择性。为了表征SGC2085在溶液中的作用机制,在不同浓度的SAM和肽底物上测定IC50值。增加底物肽或辅因子的浓度不会影响IC50值,这表明非竞争性抑制机制,之前已经显示其他蛋白质甲基转移酶抑制剂在底物袋中结合[1]。当测试高达10μM(在HEK293细胞中暴露48小时)时,没有观察到SGC2085的细胞活性,而BAF155的甲基化被10μM的双CARM1/PRMT6抑制剂MS049消除。我们假设SGC2085缺乏细胞活性是由于渗透性差[1]。
细胞实验：将SGC2085溶解在DMSO中并在使用前用适当的培养基稀释。HEK293细胞在补充有10％FBS，青霉素（100U/mL）和链霉素（100μg/mL）的DMEM中的12孔板中生长。用抑制剂或DMSO处理30％汇合的细胞。48小时后，除去培养基并在100μL总裂解缓冲液（20mMTris-HClpH8.0,150mMNaCl，1mMEDTA，10mMMgCl2,0.5％TritonX-100,12.5U/mL）中裂解细胞。benzonase），完全不含EDTA的蛋白酶抑制剂混合物。在室温下孵育3分钟后，加入SDS至1％终浓度。裂解物在SDS-PAGE上进行，并且如下所述进行免疫印迹以确定未甲基化和甲基化的BAF155的水平[1]。
参考文献：
[1].FerreiradeFreitasR,etal.DiscoveryofaPotentandSelectiveCoactivatorAssociatedArginineMethyltransferase1(CARM1)InhibitorbyVirtualScreening.JMedChem.2016Jul28;59(14):6838-47.
SGC2085物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：498.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C19H24N2O2
分子量：312.406
闪点：255.2±28.7°C
精确质量：312.183777
LogP：3.76
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.568
储存条件：-20℃
SGC2085英文别名
：N-[4-(3,5-Dimethylphenoxy)-3-methylbenzyl]-L-alaninamide
：Propanamide,2-amino-N-[[4-(3,5-dimethylphenoxy)-3-methylphenyl]methyl]-,(2S)-
SGC2085重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
SGC2085
SGC2085
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
