加米霉素
加米霉素
常用名：加米霉素
CAS号：145435-72-9
英文名：Gamithromycin
中文别名：N/A
加米霉素名称
中文名：加米霉素
英文名：gamithromycin
英文别名：更多
加米霉素生物活性
描述：Gamithromycin是一种可以抑制MmmSC菌株B237和Tan8生长的抗菌剂,MIC值分别为0.00012和0.00006μg/mL。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
靶点：
MIC:0.00012μg/mL(MmmSCstrainB237),0.00006μg/mL(MmmSCstrainTan8)[1]
体外研究：血清MIC值明显低于人工培养基;在初始接种量为106cfu/mL时,与人工培养基相比,血清中MmmSC菌株B237的gamithromycin,泰乐菌素和替米考星分别低64和8倍。Tan8也出现了类似的模式。血清的热灭活导致gamithromycin的MIC高于未处理的血清或人工培养基[1]。
体内研究：对于用Gamithromycin(GAM)治疗的驹(38个中的38个;95％)或AZM-RIF(39个中的40个;98％),治疗后恢复而不需要改变治疗的驹的比例显着(P<0.048)与对照马驹相比(41个中的32个;78％)。与对照马驹相比,用Gamithromycin(GAM)或AZM-RIF治疗的驹治疗1周和2周后的临床评分,脓肿次数和脓肿评分显着降低。在治疗的第3周,用Gamithromycin(GAM)治疗的驹的WBC计数显着高于用AZM-RIF治疗的驹的数量[2]。
细胞实验：使用宏滴定技术测定gamithromycin，泰乐菌素和替米考星对MmmSC菌株B237和Tan8的最小抑制浓度（MIC）。将对数期的等体积MmmSC培养物加入到每种抗微生物稀释液中，得到107cfu/mL的接种物大小，即随后的时间杀灭测定的初始滴度，体积为4mL。将培养物在37℃下孵育24小时。在0和24小时时间点，取出样品并连续稀释10倍至10-5。将每种稀释液的等分试样（10μL）转移至固体培养基中;在37℃，5％二氧化碳的空气湿润气氛中培养至少4天后，从稀释液中计数菌落，每个平板产生30-300个菌落。计数转换为cfu/mL，MIC定义为抗菌剂的最低浓度，可防止24小时内cfu/mL的增加[1]。
动物实验：在3个治疗组中随机分配具有肺脓肿的超声波证据的驹：（1）每周一次在半膜肌/半腱肌中施用剂量为6.0mg/kg体重的gamithromycin（GAM;n=40）;（2）阿奇霉素，剂量为10mg/kgPO，每日一次，与利福平合用，剂量为10mg/kgPO，每日一次（AZM-RIF;n=40）;（3）无抗菌处理（对照;n=41）。每个治疗组中的所有驹也每天以10mg/kgPO的剂量接受乙酰半胱氨酸，以提供每组中马驹的相同日常操作[2]。
参考文献：
[1].MitchellJD,etal.InvitropharmacodynamicsofgamithromycinagainstMycoplasmamycoidessubspeciesmycoidesSmallColony.VetJ.2013Sep;197(3):806-11.
[2].F.Hildebrand,etal.EfficacyofGamithromycinfortheTreatmentofFoalswithMildtoModerateBronchopneumonia.JVetInternMed.2015Jan-Feb;29(1):333–338.
加米霉素物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：833.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C40H76N2O12
分子量：777.038
闪点：457.6±34.3°C
精确质量：776.539856
PSA：180.08000
LogP：3.89
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.535
储存条件：室温，干燥，密封
加米霉素安全信息
符号：
GHS07,GHS08
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H361d
警示性声明：P281-P305+P351+P338
危害码(欧洲)：Xi
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
加米霉素文献1
更多文献：Gamithromycinplasmaandskinpharmacokineticsinsheep.
Res.Vet.Sci.97(2),199-203,(2014)
Thisstudyassessedtheplasmakineticsandskin/plasmaconcentrationratiooftheazalideantibioticgamithromycin(ZACTRAN(®),Merial)insheepafterasinglesubcutaneousadministrationat6mg/kg…
：
加米霉素英文别名
：(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-7-azacylopentadecan-15-one
：Zactran
：(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-7-propyl-11-{[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy}-1-oxa-7-azacyclopentadecan-13-yl2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranoside
：1-Oxa-7-azacyclopentadecan-15-one,13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-,(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-
：Gamithromycin
加米霉素重点介绍
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加米黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
