M4284
M4284
常用名：M4284
CAS号：1373346-85-0
英文名：M4284
中文别名：N/A
M4284名称
中文名：N3,N5,3'-三甲基-4'-(((2R,3S,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-[1,1'-联苯]-3,5-二甲酰胺
英文名：4'-(α-D-Mannopyranosyloxy)-N,N',3'-trimethyl-3,5-biphenyldicarboxamide
英文别名：更多
M4284生物活性
描述：M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。
相关类别：研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：
IC50:FimH[1]
体内研究：M4284(口服；100mg/kg；3剂)可降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平,这些肠道和膀胱中的UTI89同时被定殖。另外,用额外的M4284剂量治疗小鼠进一步减少了UTI89的种群,并且在终止治疗后M4284治疗小鼠中UPEC的数量更低[1]。动物模型：C3H/HeN小鼠[1]。剂量：100mg/kg,口服,单次。结果：在不同的宿主遗传背景和肠道微生物群落背景下,对不同UPEC菌株均有活性。
参考文献：
[1].SchaefferEM,etal.SelectiveDepletionofUropathogenicE.colifromtheGutbyaFimHAntagonist.SelectivJUrol.2018Apr;199(4):874-875.
M4284物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：733.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C23H28N2O8
分子量：460.477
闪点：397.5±32.9°C
精确质量：460.184570
LogP：-0.89
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.618
储存条件：-20°C
M4284英文别名
：5-[4-[(2{r},3{s},4{s},5{s},6{r})-6-(Hydroxymethyl)-3,4,5-Tris(Oxidanyl)oxan-2-Yl]oxy-3-Methyl-Phenyl]-{n}1,~{n}3-Dimethyl-Benzene-1,3-Dicarboxamide
：4'-(α-D-Mannopyranosyloxy)-N,N',3'-trimethyl-3,5-biphenyldicarboxamide
：[1,1'-Biphenyl]-3,5-dicarboxamide,4'-(α-D-mannopyranosyloxy)-N3,N5,3'-trimethyl-
M4284重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
M4284
M4284
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
