MS98
MS98
常用名：MS98
CAS号：2376137-31-2
英文名：MS98
中文别名：N/A
MS98名称
英文名：MS98
MS98生物活性
描述：MS98是一种高效、选择性的PROTACAKT降解剂。MS98消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78nM。MS98分别以4nm、140nm和8.1nm的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC
靶点：
Akt1:4nM()
Akt2:140nM()
Akt3:8.1nM()
VHL
体外研究：vonHippel-Lindau(VHL)降解剂MS98是一种有效的AKT降解剂。MS98可选择性诱导AKT蛋白降解,抑制下游信号传导,抑制癌细胞增殖。MS98浓度和时间依赖性地通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导AKT降解[1]。MS98(10nM-10μM)有效抑制多种癌细胞系的增殖[1]。MS98(1nM-10μM)浓度依赖性地消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78±64nM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：5天结果：对于BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞,GI50分别为1.3±0.3μM、9.2±1.3μM和3.8±1.2μM,抑制细胞生长。WesternBlot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：1nm、3nm、10nm、30nm、100nm、300nm、1μM、3μM和10μM培养时间：24小时结果：潜在诱导AKT降解。
体内研究：MS98(单次腹腔注射,剂量为50mg/kg)可通过IP注射在小鼠体内生物利用。最大血浆浓度(Cmax)在2小时时达到约3.5μM,在8小时内血浆浓度保持在3μM以上[1]。动物模型：雄性瑞士白化小鼠[1]剂量：单次50mg/kg(药代动力学分析)给药：IP注射超过8小时结果：小鼠PK研究中的生物利用度。2小时时的Cmax为3.5μM。
参考文献：
[1].YuX,etal.Design,Synthesis,andEvaluationofPotent,Selective,andBioavailableAKTKinaseDegraders.JMedChem.2021;64(24):18054-18081.
MS98物理化学性质
分子式：C58H81ClN10O7S
分子量：1097.84
MS98重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
MS98
MS98
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
