Z-PHE-TYR-ALDEHYDE
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE
常用名:Z-PHE-TYR-ALDEHYDE
CAS号:167498-29-5
英文名:Cathepsin L inhibitor
中文别名:N/A
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE名称
中文名:Z-PHE-TYR-ALDEHYDE
英文名:z-fy-cho
英文别名:更多
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE生物活性
描述:Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。
相关类别:研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>组织蛋白酶
靶点:
CathepsinL(CTSL)[1]
体外研究:Z-FY-CHO(10µM,1h)预处理减轻6-OHDA诱导的细胞死亡。Z-FY-CHO抑制6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中CTSL蛋白表达的增加。用Z-FY-CHO处理后,用6-OHDA处理的SH-SY5Y细胞中LC3-II的表达增加,P62的表达减少,表明自噬活性增强,并且Z-FY-CHO阻断了caspase-3和PARP的激活[1]。用特异性组织蛋白酶L抑制剂Z-FY-CHO(10μM)处理或用组织蛋白酶LshRNA转染显著增加U251细胞的放射敏感性。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除均增加了辐射诱导的DNA损伤和G2/M期细胞周期阻滞。组织蛋白酶L在U251细胞中的抑制和敲除也增加了辐射诱导的凋亡,如Bax水平升高和Bcl-2水平降低所示[2]。
体内研究:腹腔注射Z-FY-CHO(2.5-10mg/kg)4周可剂量依赖性地抑制去卵巢小鼠骨质疏松实验模型的骨重量减轻。Z-FY-CHO通过抑制胶原降解发挥骨吸收抑制剂的作用[3]。
参考文献:
[1].LingyunLi,etal.ActivatedcathepsinLisassociatedwiththeswitchfromautophagytoapoptoticdeathofSH-SY5Ycellsexposedto6-hydroxydopamine.BiochemBiophysResCommun.2016Feb12;470(3):579-585.
[2].Qing-qingZhang,etal.CathepsinLsuppressionincreasestheradiosensitivityofhumangliomaU251cellsviaG2/McellcyclearrestandDNAdamage.ActaPharmacolSin.2015Sep;36(9):1113-25.
[3].JTWoo,etal.SuppressiveeffectofN-(benzyloxycarbonyl)-L-phenylalanyl-L-tyrosinalonboneresorptioninvitroandinvivo.EurJPharmacol.1996Apr4;300(1-2):131-5.
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE物理化学性质
分子式:C26H26N2O5
分子量:446.49500
精确质量:446.18400
PSA:104.73000
LogP:3.93790
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE英文别名
:z-phe-tyr-cho
:z-phe-tyr-aldehyde
:cathepsinlinhibitorii
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Z-PHE-TYR-ALDEHYDE
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公司简介
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资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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