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WNK-IN-11 D3

WNK-IN-11 D3

WNK-IN-11 D3

常用名:WNK-IN-11 D3

CAS号:2123483-49-6

英文名:WNK-IN-11 D3

中文别名:N/A

WNK-IN-11D3名称

英文名:WNK-IN-11D3

WNK-IN-11D3生物活性

描述:WNK-IN-11D3是一种口服活性、选择性和有效的无赖氨酸(WNK)激酶抑制剂。WNK-IN-11D3可有效调节心血管内稳态[1]。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>Ser/Thr蛋白酶研究领域>>心血管疾病
靶点:

WNK[1]

体内研究:WNK-IN-11D3(1.5mg/kg;p、o.)显示改善的大鼠PK曲线,包括较低的清除率、绝对口服暴露量的改善以及口服生物利用度的2倍改善[1]。WNK-IN-11D3(30mg/kg;p、与未经治疗的小鼠相比,显示收缩压(SBP)显著降低[1]。WNK-IN-11d3(0~100mg/kg;p、o.)诱导剂量依赖性利尿、钠尿和钾尿,从10mg/kg到100mg/kg[1]。WNK-IN-11D3显示出血压、卒中量和总外周阻力降低的趋势,同时心率增加。WNK-IN-11D3在啮齿动物高血压和容量超负荷模型中显示有效性[1]。动物模型:Sprague−Dawley大鼠[1]剂量:1.5mg/kg给药:P.o.结果:大鼠PK曲线改善,包括清除率降低、绝对口服暴露量改善以及口服生物利用度提高2倍。动物模型:FVB小鼠[1]剂量:30mg/kg给药:P.o.结果:与未经治疗的小鼠相比,收缩压(SBP)显著降低。动物模型:FVB小鼠[1]剂量:0~100mg/kg给药:P.o.结果:诱导剂量依赖性利尿、钠尿和钾尿,10~100mg/kg。
参考文献:

[1].YamadaK,LevellJ,YoonT,etal.OptimizationofAllostericWith-No-Lysine(WNK)KinaseInhibitorsandEfficacyinRodentHypertensionModels.JMedChem.2017;60(16):7099-7107.

WNK-IN-11D3物理化学性质

分子式:C21H18D3Cl2N5OS
分子量:465.41

WNK-IN-11 D3重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

WNK-IN-11D3

WNK-IN-11 D3

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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