Voruciclib盐酸盐
Voruciclib盐酸盐
常用名:Voruciclib盐酸盐
CAS号:1000023-05-1
英文名:Voruciclib hydrochloride
中文别名:N/A
Voruciclib盐酸盐名称
中文名:Voruciclib盐酸盐
英文名:2-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-5,7-dihydroxy-8-[(2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]chromen-4-one,hydrochloride
英文别名:更多
Voruciclib盐酸盐生物活性
描述:Voruciclibhydrochloride是一种临床阶段口服的CDK9抑制剂。Voruciclibhydrochloride抑制多个弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)模型中MCL-1的表达。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点:
CDK9/CycT1:1.68nM(Ki)
CDK9/cycT2:0.626nM(Ki)
CDK4/CycD1:3.96nM(Ki)
CDK1/cycB:5.4nM(Ki)
CDK1/cycA:9.1nM(Ki)
CDK6/cycD1:2.92nM(Ki)
体外研究:Voruciclib盐酸盐(0.5-5μM;6小时)显示ABC和GCB亚型中MCL-1的靶向下调[1]。每个目标的Ki值,如CDK9/cycT2,CDK9/cycT1,CDK6/cycD1,CDK4/cycD1,CDK1/cycB和Voruciclib盐酸盐的CDK1/cycA为0.626nM,1.68nM,2.92nM,3.96nM,5.4nM,9.1nM,分别为[1]。蛋白质印迹分析细胞系:U2932,RIVA,OCI-LY10细胞(ABC亚型),NU-DHL-1,SU-DHL-4,SU-DHL-6细胞(GCB亚型)[1]浓度:0.5μM,1μM,2μM,3μM,4μM,5μM孵育时间:6小时结果:显示ABC和GCB亚型中MCL-1的靶向下调。
体内研究:Voruciclib盐酸盐(200mpk;口服强饲法)和Venetoclax(分别在U2932,RIVA,SU-DHL-4和NU-DHL-1中10mpk,1mpk,50mpk,25mpk)的组合导致增强肿瘤生长抑制与U2932单独使用的药物,RIVA,SU-DHL-4(每周6天,持续4周)和NBC-DHL-1模型(每周5天,持续3周)的DLBCL相比[1]。动物模型:ABC亚型(U2932,RIVA,OCI-LY10),在雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠中异种移植的GCB亚型(SU-DHL-4,NU-DHL-1)剂量:200mpk给药:口服强饲;U2932,RIVA,SU-DHL-4(每周六天,持续4周),OCI-LY10(每周六天,持续2周),NU-DHL-1(每周五天,持续3周)结果:与除OCI-LY10模型外,Venetoclax在U2932,RIVA,SU-DHL-4和NU-DHL-1模型中增强肿瘤生长抑制。
参考文献:
[1].DeyJ,etal.Voruciclib,aclinicalstageoralCDK9inhibitor,repressesMCL-1andsensitizeshigh-riskDiffuseLargeB-cellLymphomatoBCL2inhibition.SciRep.2017Dec21;7(1):18007.
Voruciclib盐酸盐物理化学性质
分子式:C22H20Cl2F3NO5
分子量:506.30
精确质量:505.06700
PSA:94.14000
LogP:5.06330
Voruciclib盐酸盐英文别名
:Voruciclibhydrochloride
:UNII-8BEP29W01U
Voruciclib盐酸盐重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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Voruciclib鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: