Mefentrifluconazole
Mefentrifluconazole
常用名：Mefentrifluconazole
CAS号：1417782-03-6
英文名：Mefentrifluconazole
中文别名：N/A
Mefentrifluconazole名称
中文名：氯氟醚菌唑
英文名：Mefentrifluconazole
英文别名：更多
Mefentrifluconazole生物活性
描述：Mefentrifluconazole是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌(antifungalagent)剂。Mefentrifluconazole是具有强效选择性和口服活性真菌CYP51的抑制剂(Kd=0.5nM),但是对人类芳香化酶(IC50=0.92μM)的抑制活性较小。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>抗感染>>真菌
靶点：
CYP51A:0.5nM(Kd)
体内研究：美芬利福康唑接受广泛的毒性测试,包括一个完整的生殖毒性研究项目。对大鼠、小鼠和狗进行了长期重复剂量毒性和/或致癌性研究。在每个物种中,所调查的最高剂量水平会引起全身毒性[1]。在用美芬利福康唑进行的急性和重复剂量毒性研究中。大鼠单次经口给药LD50>2000 mg/kgbwt,经皮给药LD50>5000 mg/kgbwt,经雾化吸入LD50>5.314 mg/L。美芬利福康唑不是皮肤或眼睛的刺激物,也不是体外的光毒物[1]。在大鼠急性神经毒性研究中,仅在治疗当天(步态不稳,运动能力降低,前肢握力下降,后肢距离增加),美芬曲康唑(口服,2000毫克/千克体重,单剂量)可降低体重增加和短暂的神经行为学效应着陆脚张开试验[1]。在重复剂量毒性研究中,肝脏是三种被调查物种的靶器官。在大鼠(口服饮食；383/334mg/kg/bwt/d(4000ppm))和C57BL/6JRj小鼠(61mg/kgbwt/d(300ppm))的较高剂量水平下,降低体重增加和食物消耗,改变临床化学参数,增加肝重量,并伴有肝细胞肥大和/或肝细胞坏死。低剂量时,肝重量增加与任何组织病理学改变无关,被认为是治疗的适应性改变[1]。
参考文献：
[1].TeshSA,etal.Innovativeselectionapproachforanewantifungalagentmefentrifluconazole(Revysol®)andtheimpactuponitstoxicityprofile.RegulToxicolPharmacol.2019Aug;106:152-168.
Mefentrifluconazole物理化学性质
分子式：C18H15ClF3N3O2
分子量：397.77900
精确质量：397.08000
PSA：60.17000
LogP：4.65030
储存条件：室温
Mefentrifluconazole英文别名
：rac-(2R)-2-[4-(4-chlorophenoxy)-2-(trifluoromethyl)phenyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
：(2RS)-2-[4-(4-chlorophenoxy)-α,α,α-trifluoro-o-tolyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
：α-[4-(4-chlorophenoxy)-2-(trifluoromethyl)phenyl]-α-methyl-1H-1,2,4-triazole-1-ethanol
Mefentrifluconazole重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Mefentrifluconazole
Mefentrifluconazole
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
