替莫普利
替莫普利
常用名：替莫普利
CAS号：110221-53-9
英文名：Temocaprilat
中文别名：[(2S,6R)-6-[[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-5-氧代-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-4-基]乙酸
替莫普利名称
中文名：替莫普利
英文名：Temocaprilat
中文别名：[(2S,6R)-6-[[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-5-氧代-2-(2-噻吩基)-1,4-硫氮杂卓-4-基]乙酸
英文别名：更多
替莫普利生物活性
描述：特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)
体外研究：特莫卡普利特(1、10、100和1000纳米72小时)以剂量依赖性方式缓解了高糖(22.2毫摩尔)介导的人主动脉内皮细胞(HAEC)增殖抑制。特莫卡普利特在HAEC公司中抑制高糖诱导的氧化应激[1]。特莫卡铂(1µM；10分钟)在HAEC公司中增加了蛋白激酶C(PKC)活性[1]。特莫卡铂(0.1µM)通过降低IL-6信使核糖核酸的稳定性抑制IL-1β诱导的白细胞介素-6表达[4]。
体内研究：替莫卡必拉(1毫克/千克/天静脉注射；4.周)在自发性高血压大鼠(SHR)中,以时间依赖性方式显著降低了收缩压。特莫卡普利特改善了纬星京都(WKY)小鼠和SHR公司小鼠的心肌纤维化及氧化应激[3]。动物模型：6只10周大的WKY和SHR以及6只50周大的SHR(衰老对照)[3]。剂量：1mg/kg/d。给药：静脉注射；4周。结果：降低了左心室心肌纤维化、转化生长因子-β1(TGF-β1)mRNA和成纤维细胞生长因子-2(FGF-2)mRNA的表达水平。减弱了LV中8-异丙肾上腺素、p22phoxmRNA、p47phoxmRNA和gp91phoxmRNA的表达水平。
参考文献：
[1].YasunariK,etal.Convertingenzymeinhibitortemocaprilatpreventshighglucose-mediatedsuppressionofhumanaorticendothelialcellproliferation.JCardiovascPharmacol.2003Dec;42Suppl1:S55-60.
[2].PüchlerK,etal.Singledoseandsteadystatepharmacokineticsoftemocaprilandtemocaprilatinyoungandelderlyhypertensivepatients.BrJClinPharmacol.1998Oct;46(4):363-7.
[3].ItoN,etal.Renin-angiotensininhibitionreversesadvancedcardiacremodelinginagingspontaneouslyhypertensiverats.AmJHypertens.2007Jul;20(7):792-9.
[4].YangZH,etal.P-540:OlmesartanandtemocaprilatsuppressIL-1[beta]-inducedIL-6expressionviaadecreaseinmRNAstabilityinvascularsmoothmusclecells[J].AmericanJournalofHypertension,2002,15(S3):228A.
替莫普利物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：743.6±60.0°Cat760mmHg
熔点：>230ºC(dec)
分子式：C21H24N2O5S2
分子量：448.556
闪点：403.5±32.9°C
精确质量：448.112671
PSA：160.48000
LogP：3.51
外观性状：白色至灰白色固体
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.665
储存条件：-20°C
替莫普利合成线路
替莫普利英文别名
：(2S-(2a,6b(R*)))-6-((1-Carboxy-3-phenylpropyl)amino)tetrahydro-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepine-4(5H)-aceticacid
：[[[2S,6R]-6-[[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]amino]hexahydro-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepin]-4-yl]aceticacid
：1,4-Thiazepine-4(5H)-aceticacid,6-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]tetrahydro-5-oxo-2-(2-thienyl)-,(2S,6R)-
：(+)-[(2S,6R)-6-[[(S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepin-4-yl]aceticacid
：Temocaprilat
：(2S,6R)-6-[[(1S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]amino]tetrahydro-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepine-4(5H)-aceticAcid
：(2S)-2-{[(2S,6R)-4-(Carboxymethyl)-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepan-6-yl]amino}-4-phenylbutanoicacid
：TemocaprilDiacid
：(+)-(2S,6R)-6-(((1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl)amino)tetrahydro-5-oxo-2-(2-thienyl)-1,4-thiazepine-4(5H)-aceticacid
：(2S)-2-{[(2S,6R)-4-(carboxymethyl)-5-oxo-2-(thiophen-2-yl)-1,4-thiazepan-6-yl]amino}-4-phenylbutanoicacid
：RS-5139
替莫普利重点介绍
【替莫普利】凯途网替莫普利CAS号：110221-53-9，替莫普利MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询替莫普利。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
TiMoPuLi
替莫普利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
