安丝菌素P3
安丝菌素P3
常用名：安丝菌素P3
CAS号：66584-72-3
英文名：Ansamitocin P-3
中文别名：安丝菌素
安丝菌素P3名称
中文名：安丝菌素P3
英文名：ansamitocinP3
中文别名：安丝菌素
英文别名：更多
安丝菌素P3生物活性
描述：AnsamitocinP-3是一种微管(microtubule)抑制剂。AnsamitocinP-3是一种大环抗肿瘤抗生素。
相关类别：信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白天然产物>>其他研究领域>>癌症
靶点：
Microtubule[1]
体外研究：AnsamitocinP3有效抑制培养中MCF-7,HeLa,EMT-6/AR1和MDA-MB-231细胞的增殖,半数最大抑制浓度为20±3,50±0.5,140±17和150±1.1pM,分别。此外,发现AnsamitocinP3在体外与纯化的微管蛋白结合,解离常数(Kd)为1.3±0.7μM。AnsamitocinP3的结合诱导微管蛋白的构象变化。AnsamitocinP3以浓度依赖性方式抑制培养物中MCF-7,HeLa,EMT-6/AR1和MDA-MB-231细胞的增殖。PI染色细胞的流式细胞术分析表明,AnsamitocinP3抑制G2/M期MCF-7细胞的细胞周期进程。例如,在不存在和存在50和100pMAnsamitocinP3的情况下,发现26％,50％和70％的细胞处于G2/M期[2]。
细胞实验：将MCF-7，EMT-6/AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞接种在96孔板中。随后，将细胞与载体（0.1％DMSO）或不同浓度（1-1000pM）的AnsamitocinP3在MCF-7细胞中孵育48小时，并将EMT-6/AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞孵育24小时。，分别。通过磺酰罗丹明B测定法测定AnsamitocinP3的半数最大抑制浓度的细胞增殖（IC50）。在MCF-7细胞中进行四个独立实验，并在EMT-6/AR1，HeLa和MDA-MB-231细胞中进行三组独立的实验[2]。
参考文献：
[1].KisoT,etal.Screeningformicrotubule-disruptingantifungalagentsbyusingamitotic-arrestmutantofAspergillusnidulansandnovelactionofphenylalaninederivativesaccompanyingtubulinloss.AntimicrobAgentsChemother.2004May;48(5):1739-48.
[2].VenghateriJB,etal.AnsamitocinP3depolymerizesmicrotubulesandinducesapoptosisbybindingtotubulinatthevinblastinesite.PLoSOne.2013Oct4;8(10):e75182.
安丝菌素P3物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：833.1±65.0°Cat760mmHg
熔点：190-192℃
分子式：C32H43ClN2O9
分子量：635.145
闪点：457.7±34.3°C
精确质量：634.265686
PSA：136.16000
LogP：5.09
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.583
储存条件：2-8°C
安丝菌素P3毒性和生态
：
安丝菌素P3毒性英文版
安丝菌素P3安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302-H315-H319-H332-H335
警示性声明：P261-P305+P351+P338
个人防护装备：dustmasktypeN95(US);Eyeshields;Gloves
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：20/22-36/37/38
安全声明(欧洲)：26-36
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：OQ2293000
安丝菌素P3文献28
更多文献：EnhancedproductionofansamitocinP-3byadditionofisobutanolinfermentationofActinosynnemapretiosum.
Bioresour.Technol.102,1863-1868,(2011)
Supplyofisobutanoltoenhancetheproductionofanti-tumoragentansamitocinP-3(AP-3)inmediumcontainingagro-industrialresidueswasinvestigatedwithanalysisofgenetranscription,enzymeact…
：
：AmideN-glycosylationbyAsm25,anN-glycosyltransferaseofansamitocins.
Chem.Biol.15(8),863-74,(2008)
AnsamitocinsarepotentantitumormaytansinoidsproducedbyActinosynnemapretiosum.Theirbiosynthesisinvolvestheinitialassemblyofamacrolactampolyketide,followedbyaseriesofpostpolyketid…
：
：DeterminationofthecrypticstereochemistryofthefirstPKSchain-extensionstepinansamitocinbiosynthesisbyActinosynnemapretiosum.
ChemBioChem.7(8),1221-5,(2006)
Thebiosynthesisoftheantitumorantibiotic,ansamitocin,involvestheassemblyofalinearoctaketideontheansamitocin(asm)polyketidesynthase(PKS),whichisthencyclizedtoproansamitocinand…
：
安丝菌素P3英文别名
：AnsamitosinP3
：Propanoicacid,2-methyl-,(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1.0]hexacosa-10,12,1
4(26),16,18-pentaen-6-ylester
：ANSAMITOCINP-3
：Tam-330
：(1S,2R,3S,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-Chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1.0]hexacosa-10(26),11,13,16,18-pentaen-6-yl2-methylpropanoate
：2'-De(acetylmethylamino)-2'-methylmaytansine
：Propanoicacid,2-methyl-,(1S,2R,3R,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1.0]hexacosa-10,12,1
4(26),16,18-pentaen-6-ylester
：AnasamitocinP-3
：(1S,2R,3R,5S,6S,16E,18E,20R,21S)-11-Chloro-21-hydroxy-12,20-dimethoxy-2,5,9,16-tetramethyl-8,23-dioxo-4,24-dioxa-9,22-diazatetracyclo[19.3.1.1.0]hexacosa-10(26),11,13,16,18-pentaen-6-yl2-methylpropanoate
：Maytansinolisobutyrate
：O3-isobutyryl-maytansinol
：(3E,5E,7R,84S)-14-chloro-10t,11c-epoxy-84-hydroxy-12c-isobutyryl-15,7r-dimethoxy-3,9c,11t,15-tetramethyl-(84r'H,86c'H)-15-aza-1(1,3)-benzena-8(4,6)-[1,3]oxazinana-cyclopentadecaphane-3,5-diene-82,14-dione
安丝菌素P3重点介绍
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生物碱是一组天然存在的化合物，主要含有碱性氮原子，由多种生物产生，包括细菌，真菌，植物和动物。该组还包括一些具有中性甚至弱酸性的相关化合物。氨基酸肽，蛋白质，核苷酸，核酸，胺和抗生素等化合物通常不称为生物碱。
AnSiJunSuP3
安絲菌素P3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
