望春花酮A
望春花酮A
常用名：望春花酮A
CAS号：116424-69-2
英文名：fargesone A
中文别名：N/A
望春花酮A名称
中文名：望春花酮A
英文名：(2S,3R,3aR,7S,7aS)-2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4-dimethoxy-3-methyl-7-prop-2-enyl-2,3,7,7a-tetrahydro-1-benzofuran-6-one
英文别名：更多
望春花酮A生物活性
描述：法吉酮A是一种强效选择性FXR激动剂。法吉酮A具有抗炎活性[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FXR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
FXR[1]
体外研究：法格松A(10μM；24小时)以外汇兑换率依赖的方式减轻人肝脏第68页细胞的肝细胞紊乱[1]法吉酮A的激动作用是通过与外汇兑换率的直接相互作用实现的[1]
体内研究：法格松A(3和30mg/kg；腹腔注射；每天7天)可显著改善胆管结扎(BDL)诱导的慢性肝纤维化小鼠模型[1]法格松A在小鼠体内的药代动力学参数t1/2(h)Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUC0-t(ng/mL*h)AUC0-inf(ng/mL*h)MRT0-inf(h)F(%)i.v.(5mpk)0.68±0.1-941±57469±13471±140.43±0.13-p.o.(10mpk)0.33±0.040.25±0.00104±16101±32102±320.58±0.0710.8±3.2动物模型：C57BL/6小鼠,胆管结扎(BDL)诱导的慢性肝纤维化小鼠模型[1]剂量：3和30mg/kg给药：IP,每天1次,持续7天结果：与载体组相比,导致炎症浸润水平较低,胶原沉积量较少。反向BDL诱导血清中总胆红素水平急剧升高。显著降低肝脏炎症生物标志物白细胞介素(IL)-6、IL-1β、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和前列腺素内过氧化物合酶2(COX2)的mRNA表达。动物模型：C57BL6/J小鼠[1]剂量：5或10mg/kg给药：IV或PO(药代动力学分析)结果：总体上显示出可接受的PK图谱。
参考文献：
[1].GuoF,etal.BiomimeticTotalSynthesisandtheBiologicalEvaluationofNaturalProduct(-)-FargesoneAasaNovelFXRAgonist.JACSAu.2022Dec7;2(12):2830-2838.
望春花酮A物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：508.0±50.0°Cat760mmHg
分子式：C21H24O6
分子量：372.41
闪点：222.0±30.2°C
精确质量：372.157288
PSA：63.22000
LogP：3.76
外观性状：油状物体
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.576
储存条件：2-8℃，干燥，密闭
望春花酮A安全信息
危害码(欧洲)：Xi
望春花酮A英文别名
：(2S,3R,3aR,7S,7aS)-7-Allyl-2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3a,4-dimethoxy-3-methyl-3,3a,7,7a-tetrahydro-1-benzofuran-6(2H)-one
：6(2H)-Benzofuranone,2-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3,3a,7,7a-tetrahydro-3a,4-dimethoxy-3-methyl-7-(2-propen-1-yl)-,(2S,3R,3aR,7S,7aS)-
：fargesoneA
望春花酮A重点介绍
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在生命活动中，萜类化合物尤其在植物体内具有重要的功能，如赤霉素、脱落酸和昆虫保幼素是重要的激素，类胡萝卜素和叶绿素是重要的光合色素，质体醌和泛醌为光合链和呼吸链中重要的电子递体，甾醇是生物膜的组成成分等。
WangChunHuaTongA
望春花酮A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
