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醉茄素A

醉茄素A

醉茄素A

常用名:醉茄素A

CAS号:5119-48-2

英文名:Withaferin A

中文别名:醉茄素A

醉茄素A名称

中文名:醉茄素A
英文名:withaferinA
中文别名:醉茄素A
英文别名:更多

醉茄素A生物活性

描述:WithaferinA是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制NF-kB的活性,靶作用于波形蛋白(vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫天然产物>>类固醇研究领域>>癌症
靶点:

NFκB

体外研究:WithaferinA具有抗炎活性,通过硫代烷基化敏感的氧化还原机制阻止TNF诱导的Ik-B激酶β活化,从而有效抑制NF-κB活化[1]。WithaferinA也具有抗癌活性。WithaferinA靶向IF蛋白波形蛋白,导致牛主动脉内皮细胞(BAECs)波形蛋白丝聚集3μM,并诱导10μM内皮细胞波形蛋白片段化[2]。单独使用WithaferinA(0.5,1.5μM)或与顺铂(CIS)联合剂量依赖性地降低ALDH1阳性癌症干细胞(CSC)的致瘤潜力[3]。
体内研究:WithaferinA(2mg/kg,ip)通过波形蛋白在小鼠中显示出有效的血管生成抑制活性[2]。WithaferinA(2mg/kg)联合顺铂(CIS)调节ALDH1标志物的表达,下调从小鼠收集的肿瘤中securin的表达[3]。
细胞实验:将卵巢上皮癌细胞系A2780维持在补充有胰岛素(5μg/mL),青霉素/链霉素(分别为100IU/mL和100μg/mL)和来自Hyclone的10%胎牛血清(FBS)的RPMI1640培养基中。在DMSO中制备WithaferinA,顺铂(CIS)和其他试剂。顺铂每次都是新鲜制备的[3]。
动物实验:在测定中使用小鼠[2]波形蛋白纯合缺陷小鼠(Vim-/-)和129/Svev背景中波形蛋白-杂合缺陷(Vim+/-)的小鼠。简言之,通过腹膜内(ip)注射氯胺酮和甲苯噻嗪麻醉4至6周龄的小鼠。通过应用proparacain滴眼液局部麻醉角膜,并施加1μL稀释的0.15M氢氧化钠1分钟。角膜立即在盐水溶液中充分洗涤,通过刮擦轻轻除去角膜和角膜缘上皮。用阿托品滴眼液局部处理角膜,并用妥布霉素和红霉素抗生素眼膏覆盖。在角膜损伤恢复后,将WithaferinA或12-DWS(2mg/kg溶于DMSO中)或载体(DMSO)腹膜内注射到相应的药物或对照组小鼠中,随后每天注射10天。。小鼠被人道地杀死并且眼睛去核。解剖眼睛的前半部分并准备角膜按钮。将角膜组织在100%丙酮中固定20分钟,在PBS中洗涤1小时,并在4℃下在1%BSA-PBS中封闭18小时。角膜整体染色通过将组织在FITC缀合的大鼠抗小鼠CD31抗体(在1%BSA-PBS中1:333稀释)中孵育12小时,在4℃下在1%BSA中洗掉24小时来进行。PBS,用盖玻片固定在载玻片上。荧光染色在显微镜上可视化,并通过将数字图像导入NIHImageJ来量化[2]。
参考文献:

[1].KailehM,etal.WithaferinastronglyelicitsIkappaBkinasebetahyperphosphorylationconcomitantwithpotentinhibitionofitskinaseactivity.JBiolChem.2007Feb16;282(7):4253-64.Epub2006Dec6.

[2].Bargagna-MohanP,etal.ThetumorinhibitorandantiangiogenicagentwithaferinAtargetstheintermediatefilamentproteinvimentin.ChemBiol.2007Jun;14(6):623-34.

[3].KakarSS,etal.WithaferinA(WFA)inhibitstumorgrowthandmetastasisbytargetingovariancancerstemcells.Oncotarget.2017Aug10;8(43):74494-74505.

醉茄素A物理化学性质

密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:680.7±55.0°Cat760mmHg
熔点:252-253ºC
分子式:C28H38O6
分子量:470.598
闪点:226.7±25.0°C
精确质量:470.266846
PSA:96.36000
LogP:3.80
蒸汽压:0.0±4.8mmHgat25°C
折射率:1.599
储存条件:2-8°C

醉茄素AMSDS


模块1.化学品
1.1产品标识符
:WithaferinA
产品名称
1.2鉴别的其他方法
5,6-Epoxy-4,27-dihydroxy-1-oxowitha-2,24-dienolide
WithaferineA
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。


模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无


模块3.成分/组成信息
3.1物质
:5,6-Epoxy-4,27-dihydroxy-1-oxowitha-2,24-dienolide
别名
WithaferineA
:C28H38O6
分子式
:470.60g/mol
分子量


模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
某些类固醇表明有致癌或畸胎生成效应,据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料


模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料


模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。


模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度:2-8°C
7.3特定用途
无数据资料


模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
完全接触
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
飞溅保护
物料:丁腈橡胶
最小的层厚度0.11mm
溶剂渗透时间:480min
测试过的物质Dermatril®(KCL740/Z677272,规格M)
,测试方法EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。


模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
熔点/凝固点:252-253°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
226°C
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
16.25-(空气=1.0)
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
辛醇–水的分配系数的对数值:3.503
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料


模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料


模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
半数致死剂量(LD50)腹膜内的-小鼠-54mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
某些类固醇表明有致癌或畸胎生成效应,据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料


模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料


模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。


模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物(是/否):否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料


模块15-法规信息
N/A


模块16-其他信息
N/A

醉茄素A毒性和生态

醉茄素A毒性英文版

醉茄素A安全信息

危害码(欧洲):T
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:KE7288500

醉茄素A文献35

更多文献:Multi-layerpolymericimplantsforsustainedreleaseofchemopreventives.

CancerLett.326(1),33-40,(2012)

Poororalbioavailabilitylimitstheuseofmanychemopreventivesinthepreventionandtreatmentofcancer.Toovercomethislimitation,wereportanimprovisedimplantformulation(“coated”implants…


:WithaferinAsuppressestumorpromoter12-O-tetradecanoylphorbol13-acetate-induceddecreasesinisocitratedehydrogenase1activityandmitochondrialfunctioninskinepidermalJB6cells.

CancerSci.104(2),143-8,(2013)

WithaferinA(WA)isabioactivecompoundderivedfromWithaniasomnifera.TheantitumoractivityofWAhasbeenwellstudiedinhumancancermodels;however,itschemopreventivepotentialisunclear….


:WithaferinAinducesproteasomeinhibition,endoplasmicreticulumstress,theheatshockresponseandacquisitionofthermotolerance.

PLoSONE7(11),e50547,(2012)

Inthepresentstudy,withaferinA(WA),asteroidallactonewithanti-inflammatoryandanti-tumorproperties,inhibitedproteasomeactivityandinducedendoplasmicreticulum(ER)andcytoplasmicHSP…

醉茄素A英文别名

:WithaferinA
:(4β,5β,6β,22R)-4,27-Dihydroxy-5,6:22,26-diepoxyergosta-2,24-diene-1,26-dione
:5,6-Epoxy-4,22,27-trihydroxy-1-oxoergosta-2,24-dien-26-oicAcidd-Lactone
:Ergosta-2,24-diene-1,26-dione,5,6:22,26-diepoxy-4,27-dihydroxy-,(4β,5β,6β,22R)-
:(4b,5b,6b,22R)-5,6-Epoxy-4,22,27-trihydroxy-1-oxoergosta-2,24-dien-26-oicacidd-lactone
:4b,27-Dihydroxy-1-oxo-5b,6b-epoxywitha-2,24-dienolide
:5,6-Epoxy-4,27-dihydroxy-1-oxowitha-2,24-dienolide,WithaferineA

醉茄素A重点介绍

【醉茄素A】凯途网醉茄素ACAS号:5119-48-2,醉茄素AMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询醉茄素A。

环境分析化学简称环境分析,是研究环境中污染物的种类、成分以及如何对环境中化学污染物进行定性分析和定量分析的一门学科。它是环境化学的一个分支。 环境分析化学是在解决环境问题时产生、发展和完善的。20世纪50年代,日本发生的公害病曾惊动世界。

ZuiJiaSuA

醉茄素A

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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