L 888607
L 888607
常用名：L 888607
CAS号：860033-06-3
英文名：L 888607
中文别名：N/A
L888607名称
中文名：L888607
英文名：L-888607
英文别名：更多
L888607生物活性
描述：L888607是一种有效的选择性CRTH2(前列腺素D2受体亚型2)激动剂,Ki为0.8±0.4nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
CRTH2/DP2Receptor:0.8nM(Ki)
DP/DP1Receptor:2331nM(Ki)
TPReceptor:283nM(Ki)
EP2Receptor:8748nM(Ki)
EP3-IIIReceptor:1260nM(Ki)
EP4Receptor:4634nM(Ki)
FPReceptor:10018nM(Ki)
IPReceptor:14434nM(Ki)
体内研究：将L88887(L-888,607)静脉内(iv)或口服(po)给予小鼠,以确定其在8小时内的药代动力学特征。静脉注射5mg/kgL888607后,血液分析显示峰值水平(Cmax)为36.1μM,半衰期(t1/2)为2.9h,8h(C8h)的谷值为3.5μM,曲线0-8h下的面积为87.1μM。口服20mg/kgL888607后,血液分析显示Cmax为31.6μM,t1/2为4h,8h时C8h为15.4μM,曲线下的面积为0.8-8M,为166μM,生物利用度为48％[1]。
动物实验：小鼠[1]使用平均重量为42g的雄性（ICR）BR小鼠。L888607的单剂量[5mg/kg在60％（v/v）聚乙二醇200]中通过隐静脉或单剂量（20mg/kg在60％（v/v）聚乙二醇400中）静脉注射）通过强饲法口服给药。没有观察到明显的副作用。在指定的每个时间点从颈静脉取血（10μL）并加入30μL的0.1M柠檬酸三钠水溶液中。将混合物保持在-20℃直至分析[1]。
参考文献：
[1].GervaisFG,IdentificationofapotentandselectivesyntheticagonistattheCRTH2receptor.MolPharmacol.2005Jun;67(6):1834-9.
[2].UlvenT,etal.NovelCRTH2antagonists:areviewofpatentsfrom2006to2009.ExpertOpinTherPat.2010Nov;20(11):1505-30.
L888607物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：583.8±50.0°Cat760mmHg
分子式：C19H15ClFNO2S
分子量：375.844
闪点：306.9±30.1°C
精确质量：375.049591
LogP：5.37
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.689
储存条件：2-8℃
L888607英文别名
：{(1S)-9-[(4-Chlorophenyl)sulfanyl]-6-fluoro-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]indol-1-yl}aceticacid
：L-888607
：1H-Pyrrolo[1,2-a]indole-1-aceticacid,9-[(4-chlorophenyl)thio]-6-fluoro-2,3-dihydro-,(1S)-
：LMX71OP17X
L 888607重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
L888607
L 888607
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
