LF3
LF3
常用名:LF3
CAS号:664969-54-4
英文名:LF3
中文别名:N/A
LF3名称
中文名:LF3
英文名:LF3
英文别名:更多
LF3生物活性
描述:LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65μM。
相关类别:信号通路>>干细胞及Wnt通路>>β-catenin研究领域>>癌症
靶点:
IC50:1.65μM(β-Catenin/TCF4,AlphaScreen),1.82μM(β-Catenin/TCF4,ELISA)[1]
体外研究:LF3抑制具有外源报道分子的细胞中的Wnt/β-连环蛋白信号和具有内源性高Wnt活性的结肠癌细胞。LF3还抑制与Wnt信号传导相关的癌细胞的特征,包括高细胞运动性,细胞周期进展和Wnt靶基因的过表达。然而,LF3不会导致细胞死亡或干扰钙粘蛋白介导的细胞-细胞粘附。值得注意的是,LF3以浓度依赖方式阻断了癌症干细胞的自我更新能力[1]。
体内研究:LF3在结肠癌的小鼠异种移植模型中减少肿瘤生长并诱导分化。当用50mg/kg的LF3处理具有GFP高细胞的小鼠时,肿瘤生长显着降低。LF3治疗不会干扰小鼠肠道的正常组织学[1]。
细胞实验:将LF3溶解在DMSO中至浓度为50mM并用培养基稀释。将两个结肠癌细胞系(HCT116和HT29)和乳腺癌细胞系(MCF7)用LF3(0,30,60μM)处理24小时,并用BrdUrd标记4至5小时以检测增殖细胞[1]。。
动物实验:小鼠:将未分选的GFPlow和GFPhighSW480细胞皮下注射到NOD/SCID小鼠的背部皮肤中。在45天的时间内监测肿瘤生长。对于治疗,LF3以50mg/kg体重静脉内施用,连续5天连续3轮,持续2天[1]。
参考文献:
[1].FangL,etal.ASmall-MoleculeAntagonistoftheβ-Catenin/TCF4InteractionBlockstheSelf-RenewalofCancerStemCellsandSuppressesTumorigenesis.CancerRes.2016Feb15;76(4):891-901.
LF3物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:609.6±65.0°Cat760mmHg
分子式:C20H24N4O2S2
分子量:416.560
闪点:322.5±34.3°C
精确质量:416.134064
LogP:1.97
外观性状:粉末
蒸汽压:0.0±1.7mmHgat25°C
折射率:1.680
储存条件:-20℃
LF3英文别名
:1-Piperazinecarbothioamide,N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propen-1-yl]-
:4-[(2E)-3-Phenyl-2-propen-1-yl]-N-(4-sulfamoylphenyl)-1-piperazinecarbothioamide
:N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenylprop-2-enyl)piperazine-1-carbothioamide
LF3重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
LF3
LF3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: