蛋白酶激活的受体-2,酰胺

蛋白酶激活的受体-2,酰胺名称

中文名：H-丝氨酰亮氨酰异亮氨酰甘氨酰赖氨酰缬氨酰NH2
英文名：Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide
英文别名：更多

蛋白酶激活的受体-2,酰胺生物活性

描述：Protease-ActivatedReceptor-2,amide(SLIGKV-NH2)是一种高效的蛋白酶活化受体-2(PAR2)活化肽。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)研究领域>>癌症多肽产品
靶点：

PAR2[1]

体外研究：使用的PAR2活化肽是：SLIGKV-OH,SLIGRL-OH,SLIGKV-NH2,SLIGRL-NH2。模拟PAR2,Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val(SLIGKV-OH),Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu(SLIGRL-OH)的束缚配体的合成激动剂肽及其酰胺化形式Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide(SLIGKV-NH2)Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide(SLIGRL-NH2)也被证明能够在没有酶促切割的情况下激活受体,因此,已被用作生物学工具来检测PAR2的生理功能。蛋白酶激活的受体-2,酰胺是G蛋白偶联受体(GPCR)的四个家族亚群之一,称为PAR。蛋白酶激活受体通过其独特的蛋白水解激活机制而区别于其他GPCR。对于PAR2,激活蛋白酶,例如胰蛋白酶,类胰蛋白酶和凝血因子VIIa和Xa,切割受体的特定胞外氨基末端结构域以揭示用于人和小鼠/大鼠PAR2的“栓系配体”,SLIGKV-和SLIGRL-,分别随后与受体的激活域相互作用,启动细胞内信号通路[1]。蛋白酶激活受体-2(PAR2)涉及几种炎症和自身免疫疾病的发病机理,并且在多种人组织和细胞中表达。PAR2属于七个跨膜结构域受体蛋白家族,其被蛋白水解活化。酶促消化暴露出N末端配体序列,该序列在分子内与细胞外环II上的激活位点结合,启动G蛋白介导的细胞信号级联反应和核因子-κB(NF-κB)调控的基因转录[2]]。
参考文献：

[1].KankeT,etal.Bindingofahighlypotentprotease-activatedreceptor-2(PAR2)activatingpeptide,[3H]2-furoyl-LIGRL-NH2,tohumanPAR2.BrJPharmacol.2005May;145(2):255-63.

[2].RamelliG,etal.Protease-activatedreceptor2signallingpromotesdendriticcellantigentransportandT-cellactivationinvivo.Immunology.2010Jan;129(1):20-7.

蛋白酶激活的受体-2,酰胺物理化学性质

分子式：C28H54N8O7
分子量：614.77800
精确质量：614.41200
PSA：260.86000
LogP：1.77930
外观性状：solid
储存条件：

保存方法：-20°C

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.7

2.氢键供体数量:9

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:21

5.互变异构体数量:96

6.拓扑分子极性表面积261

7.重原子数量:43

8.表面电荷:0

9.复杂度:931

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:6

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：固体

2.密度（g/mL,20ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC,常压）：未确定

6.沸点（ºC20mmHg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（ºF）：未确定

9.比旋光度（º）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

蛋白酶激活的受体-2,酰胺安全信息

个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
安全声明(欧洲)：S22-S24/25
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
WGK德国：3

蛋白酶激活的受体-2,酰胺文献5

更多文献：TheeffectofkininB1receptoronchronicitchingsensitization.

Mol.Pain11,70,(2015)

Alteredkallikrein-relatedpeptidaseactivityandbradykininareassociatedwithskindisordersinhumansandmiceunderchronicinflammationconditions.ThebradykininB1receptor(B1R),alsoknowna…

：
：HeparininhibitsmelanosomeuptakeandinflammatoryresponsecoupledwithphagocytosisthroughblockingPI3k/AktandMEK/ERKsignalingpathwaysinhumanepidermalkeratinocytes.

PigmentCellMelanomaRes.27(6),1063-74,(2014)

Togaininsightfortheroleofmastcell-producedheparinintheregulationofepidermalhomeostasisandskinpigmentation,wehaveinvestigatedtheeffectofheparinonmelanosomeuptakeandproinfl…

：
：ActivationofTRPV1mediatesthymicstromallymphopoietinreleaseviatheCa2+/NFATpathwayinairwayepithelialcells.

FEBSLett.588(17),3047-54,(2014)

Theairwayepitheliumisexposedtoarangeofirritantsintheenvironmentthatareknowntotriggerinflammatoryresponsesuchasasthma.Transientreceptorpotentialvanilloid1(TRPV1)isaCa(2+)…

：

蛋白酶激活的受体-2,酰胺英文别名

：PAR-2(1-6)Human
：(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide

蛋白酶激活的受体-2,酰胺重点介绍

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β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

DanBaiMeiJiHuoDeShouTi-2,XianAn

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