GSK-25
GSK-25
常用名：GSK-25
CAS号：874119-56-9
英文名：4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide
中文别名：N/A
GSK-25名称
中文名：4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide
英文名：4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloropyridin-4-yl)-1-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-4H-pyrimidine-5-carboxamide
英文别名：更多
GSK-25生物活性
描述：GSK-25是一种有效的、选择性的,具有口服活性的ROCK1抑制剂(IC50=7nM)。GSK-25对31种激酶以及RSK1和p70S6K保持良好的选择性(RSK1:IC50=398nM,p70S6K:IC50=1μM)。GSK-25可抑制P450(CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50分别为2.5、5.2、2.5μM)。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>岩石信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)信号通路>>干细胞及Wnt通路>>岩石信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>岩石
靶点：
ROCK1:7nM(IC50)
RSK1:398nM(IC50)
p70S6K:1000nM(IC50)
体内研究：GSK-25(大鼠主动脉IC50=256nm)在自发性高血压大鼠(SHR)高血压模型中表达。在30mg/kg(p.o.)时,GSK-25会导致25mmHg(t=3小时)的血压下降[1]。GSK-25具有良好的口服生物利用度(雄性Sprague-Dawley大鼠49%,猴19%),良好的半衰期(大鼠1.8小时,猴2.2小时)[1]。
参考文献：
[1].SehonCA,etal.Potent,selectiveandorallybioavailabledihydropyrimidineinhibitorsofRhokinase(ROCK1)aspotentialtherapeuticagentsforcardiovasculardiseases.JMedChem.2008Nov13;51(21):6631-4.
GSK-25物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：751.7±60.0°Cat760mmHg
分子式：C24H16Cl2F2N6O
分子量：513.326
闪点：408.4±32.9°C
精确质量：512.073059
PSA：101.25000
LogP：4.18
蒸汽压：0.0±2.5mmHgat25°C
折射率：1.720
储存条件：-20°C，密闭，干燥
GSK-25英文别名
：4-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-1,4-dihydro-5-pyrimidinecarboxamide
：5-Pyrimidinecarboxamide,4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-1,4-dihydro-6-methyl-
GSK-25重点介绍
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GSK-25
GSK-25
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
