雷西莫特

雷西莫特名称

中文名：雷西莫特
英文名：resiquimod
中文别名：瑞喹莫德|4-氨基-2-乙氧基甲基-ALPHA,ALPHA-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-乙醇|1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基)-2-甲基-2-丙醇
英文别名：更多

雷西莫特生物活性

描述：Resiquimod是一种Toll样受体7和8(TLR7/TLR8)的激动剂,诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>炎症/免疫
体外研究：Resiquimod(R-848)诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞,包括TH2效应子,产生IFN-γ,甚至丧失产生IL-4的能力[2]。Resiquimod(R848)以剂量依赖性方式增强PBL增殖,并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的(3.5倍)荧光素酶(NF-κB活性的报道基因)活性[3]。
体内研究：Resiquimod(R-848)(50μg/只,im途径)显着上调SPF中IFN-α,IFN-β,IFN-γ,IL-1β,IL-4,iNOS和MHC-II基因的表达鸡[1]。
激酶实验：对于荧光素酶测定，用萤火虫NF-κB特异性荧光素酶报告载体pNFκB-Met-Luc2转染FG-9307细胞。通过与pSEAP2对照载体共转染来监测转染效率，所述pSEAP2对照载体组成型表达人分泌的增强的碱性磷酸酶（SEAP）。然后用Resiquimod（R848,1μg/mL），CQ（10μM），CQ加R848或PBS处理细胞，并在22℃温育24小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和GreatEscAPeTMSEAP化学发光检测试剂盒分析转染子的培养基的荧光素酶活性和SEAP活性。该测定进行三次。
细胞实验：为了抑制溶酶体酸化，在Resiquimod（R848）处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后，向板中加入20μL5mg/mLMTT。将板在22℃温育4小时，并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响，将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中，并将板在22℃温育6小时。。温育后，用R848处理细胞，并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响，将BAY-11-7082（IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂）以1μM的浓度添加到细胞中，并将板在22℃温育。°C1小时。温育后，用R848处理细胞，并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。
动物实验：将总共40只两周龄的SPF鸡分配给以下四个实验组之一（n=10/组）：组A：PBS对照;B组：灭活的NDV疫苗;C组：由lentogenic菌株和D组制备的商业油佐剂灭活的NDV疫苗：灭活的NDV疫苗和R-848（50μg/禽）的组合。通过肌肉途径在大腿肌肉中施用疫苗或PBS。免疫后14天（dpi）给予加强剂量。在加强免疫后两周，实验性SPF禽类用肌肉注射NDV（每只鸡105只ELD50）的速发菌株进行攻击。每天观察临床症状和死亡率直至攻击后14天（dpc）。在攻击后第0,4,7和14天从鸟类收集阴沟拭子（n=6/组），并通过尿囊内途径接种到10日龄的含胚鸡蛋（n=3个卵/样品）中。接种后3天，使用10％鸡RBC通过斑点血细胞凝集检查尿囊液的NDV生长。
参考文献：

[1].SachanS,etal.AdjuvantpotentialofresiquimodwithinactivatedNewcastlediseasevaccineanditsmechanismofactioninchicken.Vaccine.2015Aug26;33(36):4526-32.

[2].BrugnoloF,etal.ThenovelsyntheticimmuneresponsemodifierR-848(Resiquimod)shiftshumanallergen-specificCD4+TH2lymphocytesintoIFN-gamma-producingcells.JAllergyClinImmunol.2003Feb;111(2):380-8.

[3].ZhouZX,etal.ImmuneeffectsofR848:evidencesthatsuggestanessentialroleofTLR7/8-induced,Myd88-andNF-κB-dependentsignalingintheantiviralimmunityofJapaneseflounder(Paralichthysolivaceus).DevCompImmunol.2015Mar;49(1):113-20.

雷西莫特物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：553.6±50.0°Cat760mmHg
熔点：193°C
分子式：C17H22N4O2
分子量：314.382
闪点：288.6±30.1°C
精确质量：314.174286
PSA：86.19000
LogP：2.15
外观性状：固体;WhitetoLightyellowtoLightorangepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.635
储存条件：-20°C;存放于惰性气体之中;避免湿气(吸湿),加热

雷西莫特MSDS

：雷西莫特MSDS英文版

雷西莫特安全信息

危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：NJ5911320
海关编码：2933990090

雷西莫特海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

雷西莫特文献100

更多文献：Mucolipin1positivelyregulatesTLR7responsesindendriticcellsbyfacilitatingRNAtransportationtolysosomes.

Int.Immunol.27(2),83-94,(2015)

Toll-likereceptor7(TLR7)andTLR9sensemicrobialsingle-strandedRNA(ssRNA)andssDNAinendolysosomes.Nucleicacid(NA)-sensinginendolysosomesisthoughttobeimportantforavoidingTLR7/9r…

：
：TargetingcellsurfaceTLR7fortherapeuticinterventioninautoimmunediseases.

Nat.Commun.6,6119,(2015)

Toll-likereceptor7(TLR7)sensesmicrobial-derivedRNAbutcanalsopotentiallyrespondtoself-derivedRNA.Topreventautoimmuneresponses,TLR7isthoughttolocalizeinendolysosomes.Contraryt…

：
：Targetingantigensthroughblooddendriticcellantigen2onplasmacytoiddendriticcellspromotesimmunologictolerance.

J.Immunol.192(12),5789-801,(2014)

TheC-typelectinreceptorblooddendriticcellAg2(BDCA2)isexpressedexclusivelyonhumanplasmacytoidDCs(pDCs)andplaysaroleinAgcapture,internalization,andpresentationtoTcells.We…

：

雷西莫特英文别名

：1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methyl-2-propanol
：1H-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol,4-amino-2-(ethoxymethyl)-α,α-dimethyl-
：Resiquimod
：1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
：1-(4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-2-methylpropan-2-ol
：4-amino-2-(ethoxymethyl)-a,a-dimethyl-1h-imidazo[4,5-c]quinoline-1-ethanol
：1-[4-Amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpropan-2-ol
：R848

雷西莫特重点介绍

【雷西莫特】凯途网雷西莫特CAS号：144875-48-9，雷西莫特MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询雷西莫特。

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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