图1A-116
图1A-116
常用名：图1A-116
CAS号：1430208-73-3
英文名：1A-116
中文别名：N/A
图1A-116名称
中文名：图1A-116
英文名：1A-116
图1A-116生物活性
描述：1A-116是一种特异性Rac1抑制剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯研究领域>>癌症
靶点：
Rac1[1]
体外研究：图1A-116显示对MCF7::pcDNA.3细胞的影响小于对MCF7::C1199细胞的影响。1A-116处理以时间依赖性方式降低磷酸-PAK1水平。1A-116的存在恢复了由4-羟基三苯氧胺(Tam)诱导的PAK1磷酸化。1A-116的存在也有效地恢复了Ser305中Rac1-PAK1介导的雌激素受体(ER)磷酸化[1]。图1A-116显示了对F3II细胞的抗增殖活性的显着增加,显示IC50值为4μM。A-116还在低微摩尔范围(1μM)下显着损害Rac1活化[2]。
体内研究：用3mg/kg体重/天的化合物1A-116每日处理小鼠减少了约60％的总转移性肺集落的形成。通过在这种高度侵袭性乳腺癌模型中用1A-116处理,对于大模块(直径超过1mm)获得显着的抗肿瘤活性。与对照组相比,1A-116治疗降低了总肺重量,导致总重量与Balb/c小鼠的平均肺重量相似[2]。
细胞实验：将5×103MCF7::pcDNA.3和MCF7::C1199细胞接种在96孔板中，24小时后用不同浓度的17-β雌二醇处理72小时以评价激素反应。为了评估1A-116对4-羟基三苯氧胺（Tam）抗性的逆转，MCF7::C1199细胞用Tam（0.01μM，0.1μM和1μM），1A-116（4μM）或两者的组合处理72小时。通过比色结晶紫测定法测量细胞生长。使用PRISM6，版本6.01确定激素依赖性生长和Tam抗性逆转的分析。显示的结果对应于三次独立实验的平均值[1]。
动物实验：使用年龄为8至10周且平均体重为20g的无特定病原体的雌性BALB/c近交小鼠。它们在标准条件下放置在塑料笼中，随意获取啮齿动物食物和水。在第0天，将0.3mLDulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中的2×105个活的F3II细胞注射到侧尾静脉中。以3mg/kg体重1A-116或载体的每日剂量腹膜内注射小鼠。治疗从第0天至第21天进行。在第21天，处死小鼠并切除肺并立即固定在Bouin溶液中。在解剖显微镜下计数浅表肺结节[2]。
参考文献：
[1].GonzalezN,etal.PharmacologicalinhibitionofRac1-PAK1axisrestorestamoxifensensitivityinhumanresistantbreastcancercells.CellSignal.2017Jan;30:154-161.
[2].CardamaGA,etal.PreclinicaldevelopmentofnovelRac1-GEFsignalinginhibitorsusingarationaldesignapproachinhighlyaggressivebreastcancercelllines.AnticancerAgentsMedChem.2014;14(6):840-51.
图1A-116物理化学性质
分子式：C16H16F3N3
分子量：307.31
储存条件：2-8℃
图1A-116重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Tu1A-116
圖1A-116
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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