BT-11
BT-11
常用名：BT-11
CAS号：1912399-75-7
英文名：BT-11
中文别名：N/A
BT-11名称
中文名：BT-11
英文名：BT-11
BT-11生物活性
描述：BT-11是用于治疗炎症性肠病,有口服活性的结合LANCL2的化合物。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
体外研究：LANCL2参与产生PKA增加,随后在细胞质中积累cAMP。BT-11处理脾细胞显示cAMP产生的剂量反应增加。BT-11通过激活LANCL2途径刺激cAMP的产生[1]。
体内研究：在炎症性肠病小鼠模型中用BT-11(8mg/kg/d)口服治疗导致疾病活动指数降低,结肠炎性病变减少4倍,并抑制炎症标志物(如TNF-α)和肠道中的干扰素-γ)。此外,对LANCL2-/-小鼠的研究表明,LANCL2的丢失消除了BT-11的有益作用,表明对靶标的高选择性。用BT-11口服治疗(8mg/kg/天)可改善小鼠的结肠炎。大鼠的初步安全性评估表明,高剂量BT-11口服治疗具有高达1000mg/kg/天的良好安全性[1]。BT-11在大鼠中具有良好的耐受性,并且可能作为克罗恩病的口服活性治疗剂具有前景。口服单剂量80mg/kg后1小时,BT-11的最大浓度为21ng/mL;半衰期为3小时[2]。
动物实验：大鼠：雄性HarlanSpragueDawley大鼠用单次口服剂量500mg/kg和80mg/kg/d治疗14天。观察治疗和对照大鼠的行为损害，收集血液和组织用于临床病理学和组织病理学检查[2]。小鼠：野生型和LANCL2-/-雄性小鼠在8周内用8mg/kg/天BT-11处理。处死小鼠并收集脾脏用于脾细胞分离。收集细胞裂解物并测量cAMP细胞内浓度[1]。
参考文献：
[1].CarboA,etal.AnN,N-Bis(benzimidazolylpicolinoyl)piperazine(BT-11):ANovelLanthionineSynthetaseC-Like2-BasedTherapeuticforInflammatoryBowelDisease.JMedChem.2016Nov23;59(22):10113-10126.
[2].BisselP,etal.ExploratoryStudiesWithBT-11:AProposedOrallyActiveTherapeuticforCrohn’sDisease.IntJToxicol.2016Sep;35(5):521-9.
BT-11物理化学性质
分子式：C30H24N8O2
分子量：528.2
外观性状：whitesolid
储存条件：-20℃
BT-11重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
BT-11
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
