替诺福韦马来酸盐
替诺福韦马来酸盐
常用名：替诺福韦马来酸盐
CAS号：1236287-04-9
英文名：Tenofovir maleate
中文别名：N/A
替诺福韦马来酸盐名称
中文名：替诺福韦马来酸盐
英文名：Tenofovirmaleate
英文别名：更多
替诺福韦马来酸盐生物活性
描述：TenofovirDisoproxilFumarate是一种用于治疗艾滋病毒和慢性乙型肝炎的核苷酸逆转录酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HIV信号通路>>抗感染>>逆转录酶研究领域>>感染
体外研究：替诺福韦在HK-2细胞中显示出对细胞活力的细胞毒性作用,在MTT测定中48和72小时的IC50值分别为9.21和2.77μM。替诺福韦降低HK-2细胞中的ATP水平。替诺福韦(3.0至28.8μM)增加HK-2细胞中的氧化应激和蛋白质羰基化。此外,替诺福韦诱导HK-2细胞凋亡,并且通过线粒体损伤诱导细胞凋亡[1]。配制在0.25％HEC中的替诺福韦和M48U1各自抑制活化的PBMC中R5-向性HIV-1BaL和X4-向性HIV-1IIIb的复制,并抑制几种实验室菌株和源自患者的HIV-1分离株。M48U1和替诺福韦在0.25％HEC中的组合制剂显示出对抗R5-向性HIV-1BaL感染的协同抗逆转录病毒活性,并且对PBMC无毒性[2]。
体内研究：施用于BLT小鼠的替诺福韦地索普西富马酸盐(20,50,140或300mg/kg)显示在BLT人源化小鼠的阴道HIV攻击期间的剂量依赖性活性。替诺福韦地索普西富马酸盐(50,140,300mg/kg)显着降低BLT小鼠的HIV传播[3]。替诺福韦地索普西富马酸盐(0.5,1.5或5.0mg/kg/天,po)诱导长期感染WHV的土拨鼠血清病毒血症的剂量依赖性下降。替诺福韦地索普西富马酸盐给药在慢性HBV感染的土拨鼠模型中是安全有效的[4]。
细胞实验：将细胞接种到48孔组织培养板（39,000个细胞/mL）中并使其生长48小时，然后用载体或替诺福韦处理。在治疗期后，使用MTT测定评估细胞活力。MTT测定依赖于四唑鎓染料3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）通过NAD（P）H依赖性氧化还原酶转化为甲[1]。
动物实验：将20只成年慢性WHV携带者土拨鼠按年龄，性别，体重和血清GGT活性分成5个治疗组，每组4只动物：（i）替诺福韦地索普西富马酸盐，每天15.0mg/kg，（ii）替诺福韦Disoproxil富马酸盐5.0mg/kg/天，（iii）替诺福韦地索普西富马酸盐1.5mg/kg/天，（iv）替诺福韦地索普西富马酸盐0.5mg/kg/天，和（v）安慰剂对照。土拨鼠每天治疗4周，停止药物治疗后再观察12周[4]。
参考文献：
[1].MurphyRA,etal.EstablishmentofHK-2CellsasaRelevantModeltoStudyTenofovir-InducedCytotoxicity.IntJMolSci.2017Mar1;18(3).
[2].MusumeciG,etal.M48U1andTenofovircombinationsynergisticallyinhibitsHIVinfectioninactivatedPBMCsandhumancervicovaginalhistocultures.SciRep.2017Feb1;7:41018.
[3].WahlA,etal.PredictingHIVPre-exposureProphylaxisEfficacyforWomenusingaPreclinicalPharmacokinetic-PharmacodynamicInVivoModel.SciRep.2017Feb1;7:41098.
[4].MenneS,CotePJ,KorbaBE,Antiviraleffectoforaladministrationoftenofovirdisoproxilfumarateinwoodchuckswithchronicwoodchuckhepatitisvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.2005Jul;49(7):2720-8.
替诺福韦马来酸盐物理化学性质
分子式：C13H18N5O8P
分子量：403.284
精确质量：403.089294
储存条件：2-8℃
替诺福韦马来酸盐英文别名
：Phosphonicacid,[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-,(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：({[(2R)-1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonicacid(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：Tenofovir(maleate)
替诺福韦马来酸盐重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
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替諾福韋馬來酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
